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单选题
喹诺酮类抗菌药的必需的基团是( )。
A
8-位有哌嗪
B
1-位有乙基,2-位有羧基
C
2-位有羰基,3-位有羧基
D
3-位有羧基,4-位有羰基
E
5-位有氟
参考答案
参考解析
解析:
喹诺酮类药物的构效关系可归纳如下:①1-位取代基可以是烃基或环烃基,以乙基或与乙基体积相近的取代基为好;②3-位羧基和4-位羰基为抗菌活性所必需的基团;③5-位引入氨基可使抗菌活性显著增强;④6、8-位分别或同时引入氟原子,抗菌活性增强;⑤7-位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增强,但以哌嗪基为最好。
喹诺酮类药物的构效关系可归纳如下:①1-位取代基可以是烃基或环烃基,以乙基或与乙基体积相近的取代基为好;②3-位羧基和4-位羰基为抗菌活性所必需的基团;③5-位引入氨基可使抗菌活性显著增强;④6、8-位分别或同时引入氟原子,抗菌活性增强;⑤7-位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增强,但以哌嗪基为最好。
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莫西沙星为第四代喹诺酮类抗菌药物
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单选题喹诺酮类抗菌药效构关系叙述正确的是()A
吡啶酸酮的C环视抗菌活性的必需基团B
6位引入氢原子可使活性增大C
1位有取代是活性较好D
7位引入哌嗪基活性增加
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