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将糖皮质激素C21位羟基酯化的目的是
A:增加抗炎活性
B:增加稳定性
C:降低水钠潴留副作用
D:增加水溶性
E:增加脂溶性
B:增加稳定性
C:降低水钠潴留副作用
D:增加水溶性
E:增加脂溶性
参考答案
参考解析
解析:考查糖皮质激素类药物的结构改造方法及作用。经酯化后保护了α羟基酮结构,使稳定性明显增加,故选B。
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考题
对氢化可的松用常规方法进行酯化时,下列说法正确的有 ()
(A) 只有C-21羟基能被酯化(B) C-21和C-17羟基同时被酯化(C) 位阻使C-11羟基和C-17羟基不能形成酯(D) 得到酯类前药(E) 不改变糖皮质激素的活性
考题
糖皮质激素的结构特点为A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
考题
对糖皮质激素类药物的构效关系论述错的是A:C-21位羟基酯化,可改善生物利用度B:11位和17位均有含氧取代基C:C-1位引入双键使抗炎活性增大D:引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性明显增E:16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮,如醒地塞米松
考题
单选题睾酮口服无效,结构修饰后稳定性增加,其有效的方法为()A
将17β-羟基酯化B
将17β-羟基氧化为羰基C
引入17α-甲基D
将17β-羟基修饰为醚E
引入17α-乙炔基
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