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单选题
睾酮口服无效,结构修饰后稳定性增加,其有效的方法为()
A
将17β-羟基酯化
B
将17β-羟基氧化为羰基
C
引入17α-甲基
D
将17β-羟基修饰为醚
E
引入17α-乙炔基
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解析:
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考题
关于雄激素的叙述中错误的是A、雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基和羰基B、天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强C、雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式D、天然的雄激素在体内易被代谢,加之消化道细菌也会催化其降解,所以口服生物利用度低E、药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质,在睾酮的17位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到甲睾酮是以增加作用时间为目的
考题
下列药物化学结构修饰的目的
将睾酮17位上的羟基用丙酸酯化后得到丙酸睾酮
A.提高药物对特定部位的选择性
B.提高药物的稳定性
C.延长药物作用时间
D.降低药物的毒副作用
E.提高药物与受体的结合
考题
关于药物化学结构修饰的常用方法正确说法有()A、芳香氨基碱性强,做无机盐,降低毒性B、脂肪氨基碱性弱,做有机盐,降低毒性C、具羧基药物可经开环、成环修饰D、具氨基药物可经酯化修饰E、为了增加药物的组织选择性而对其成盐修饰
考题
将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮,其设计的主要目的是()A、利用前药修饰原理,提高药物的生物利用度B、利用前药修饰原理,增加药物的稳定性C、利用前药修饰原理,减少毒副作用D、利用前药修饰原理,促使药物长效化E、利用前药修饰原理,掩蔽不适味道
考题
单选题将睾丸素的17位羟基丙酸酯化得到丙酸睾酮,其设计的主要目的是()A
利用前药修饰原理,提高药物的生物利用度B
利用前药修饰原理,增加药物的稳定性C
利用前药修饰原理,减少毒副作用D
利用前药修饰原理,促使药物长效化E
利用前药修饰原理,掩蔽不适味道
考题
单选题布洛芬(Ⅰ)对胃肠道有刺激,对其进行结构修饰后得到化合物(Ⅱ),对胃肠道的刺激作用大为减少,这种化学结构修饰的方法是()A
酰胺化修饰B
开环修饰C
酯化修饰D
成盐修饰E
成环修饰
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