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以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性
A.3位引入甲基
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代
B.5位用N取代
C.2位羧基成酯
D.7位引入氨基噻唑
E.5位用S替代
参考答案
参考解析
解析：头孢菌素类抗生素的构效关系如下：1.I部分改造：7位侧链 ①引入亲脂性基团（苯环、噻吩、含氮杂环）扩大抗菌谱，增加活性②7位酰胺的α位引入亲水基团（-S03、-NH2、-C0OH），扩大抗菌谱。③7β-顺式-甲氧亚氨基-2-氨噻唑侧链，扩大抗菌谱，增加对β-内酰胺酶稳定性 ④7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏2. III部分改造： 5位S用生物电子等排体-O-、-CH2-取代时 碳头孢烯是一类新的β-内酰胺抗生素，由于立体位阻作用 有广谱、耐酶和长效作用。-CH2-取代S原子后，还增加了药物在体内的稳定性。3. 部分改造：7位 7位引入甲氧基可得到头霉素类抗生素，由于甲氧基的空间位阻作用，阻止内酰胺环与酶分子接近，增加了药物对β-内酰胺酶的稳定性4. IV部分改造： ①3位改造，乙酰氧甲基被-CH3、-Cl等基团取代时可增强抗菌活性，并改善药物在体内的药代动力学性质。②3位含有带正电荷的季铵基团，可增加药物对细胞膜的穿透力，并对β-内酰胺酶显示低亲和性 ④2位羧基是抗菌活性必需基团，不能改变。利用前药原理可制成酯，可改善口服吸收，延长作用时间。
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考题
对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()
(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造，既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基，是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱，并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基，使其达到耐酶、广谱的目的。
考题
关于头孢菌素，叙述错误的是A、现临床用药均为半合成头孢菌素B、头孢菌素的基本结构是6-氨基青霉烷酸（6-APA）C、头孢菌素结构中的S原子可影响抗菌效力，提高活性D、头孢菌素的基本结构是由β内酰胺环与氢化噻嗪环骈合而成E、头孢菌素C对酸比较稳定，头霉素C对β内酰胺酶稳定
考题
头孢菌素3-位取代基的改造，可以
A .扩大抗菌谱，提高抗菌活性
B .增加对β -内酰胺酶的稳定性
C .对抗菌活性有较大影响
D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
E .不引起交叉过敏反应
考题
以下对头孢菌素类药物描述不正确的是（）A、第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌，仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性B、第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差，对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性C、第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用D、第四代头孢菌素对金葡菌等革兰阳性球菌的作用较第三代头孢菌素弱
考题
判断题用消毒灵消毒时，若存在大量有机物，应适当提高使用浓度或延长作用时间或进行两次消毒。A
对B
错
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