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头孢菌素3-位取代基的改造,可以
A .扩大抗菌谱,提高抗菌活性
B .增加对β -内酰胺酶的稳定性
C .对抗菌活性有较大影响
D .明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质
E .不引起交叉过敏反应


参考答案

参考解析
解析:本题考查头孢菌素的结构改造。
头孢菌素C-3的取代基的改造可以改善其抗菌效力和药物代谢动力学性质。头孢菌素7-α氢原子换成甲氧基后可以增加对β-内酰胺酶的稳定性,环中的硫原子对抗菌活性有较大影响,其7位酰胺基是抗菌谱的决定性基团,对扩大抗菌谱提高抗菌活性有至关重要的作用。
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考题 对于头孢菌素的结构改造正确的是 () (A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造,既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基,是抗菌谱的决定基团,可扩大抗菌谱,并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基,使其达到耐酶、广谱的目的。

考题 对左炔诺孕酮的描述正确的是A.为抗孕激素B.有4-烯-3-酮结构C.C-13上有甲基取代D.结构中有17α-乙炔基E.C-13位上有乙基取代

考题 根据下面选项,回答题:A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性B.增加对β-内酰胺酶的稳定性C.对抗茵活性有较大影响D.明显改善抗茵活性和药物代谢动力学性质E.不引起交叉过敏反应头孢菌素3-位取代基的改造,可以 查看材料

考题 对左炔诺孕酮的描述正确的是A、为抗孕激素B、有4-烯-3-酮结构C、C-13上有甲基取代D、结构中有17-乙炔基E、C-13位上有乙基取代

考题 根据下列题干及选项,回答 131~132 题:A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性B.增加对β-内酰胺酶的稳定性C.对抗菌活性有较大影响D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质E.不引起交叉过敏反应第131题:头孢菌素3-位取代基的改造,可以 ( )。

考题 为提高青霉素类药物的稳定性,应将( )。A.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B.头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C.羧基与金属离子或有机碱成盐D.β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E.β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代

考题 头孢菌素3-位取代基的改造,可以A.扩大抗菌谱,提高抗菌活性B.增加对-内酰胺酶的稳定性C.对抗茵活性有较大影响D.明显改善抗菌活性和药物代谢动力学性质E.不引起交叉过敏反应

考题 对于头孢克洛,下列描述不正确的是( )。A.在碱性条件下,可造成β-内酰胺环破裂B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素

考题 下列选项中,关于头孢克洛的描述不正确的是A.在碱性条件下,可造成β一内酰胺环破裂B.对3位的取代基进行改造,可以提高其稳定性,避免交叉过敏C.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以提高其抗菌活性D.3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等,可以改善药代动力学性质E.3位为甲基取代,即可得到可口服的头孢菌素

考题 巴比妥类药物代谢的主要途径为A.5-位取代基的还原B.2-位取代基的氧化C.2-位取代基的还原D.2,5-位同时氧化E.5-位取代基的氧化

考题 根据下列选项,回答 197~201 题: A.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等B.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质C.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环D.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质E.将7-位的乙酰侧链的a-位引入极性亲水性基团,如NH2、-COOH、SO3H等下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪-条第197题:氨苄青霉素( )。

考题 下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪一条A.在6-位酰胺侧链的。-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等B.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质C.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环D.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质E.在7-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH2、-COOH、-SO3H等氨苄青霉素

考题 下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来,它们分别适合上述的哪一条 A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环 B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代,增加药效和改变药代动力学性质 C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代,增加药效和改变药代动力学性质 D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团,如-NH、-COOH、-SOH等 E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团,如NH、-COOH、SOH等磺苄西林

考题 头孢菌素类药物不易产生交叉过敏,因为其过敏原的主要决定簇是A.头孢菌素醛B.头孢菌素胺C.青霉噻唑基D.7位酰胺取代基E.3位取代基

考题 头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同A.7位B.2位C.3位和7位D.3位E.4位

考题 头孢菌素类药物不易产生交叉过敏,因为其过敏原的主要决定簇是A.头孢菌素胺 B.头孢菌素醛 C.青霉噻唑基 D.7位酰胺取代基 E.聚合物

考题 对左炔诺孕酮的描述正确的是()A为抗孕激素B有4-烯-3-酮结构CC-13上有甲基取代D结构中有17a-乙炔基EC-13位上有乙基取代

考题 头孢菌素类化学酰化路线中3位取代:3位侧链最有效的改造途径是()。

考题 头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同()A、7位B、2位C、3位和7位D、3位E、4位

考题 香豆素类在Gibbs反应中主要是判断()A、6位有无取代基B、7位有无取代基C、4位有无取代基D、是否开环E、是否氧化

考题 以下对头孢菌素的结构改造,哪个不能延长作用时间或提高活性()A、3位引入甲基B、5位用N取代C、2位羧基成酯D、7位引入氨基噻唑E、5位用S替代

考题 头孢菌素类药物不易产生交叉过敏,因为其过敏原的主要决定簇是()A、头孢菌素醛B、头孢菌素胺C、青霉噻唑基D、7位酰胺取代基E、3位取代基

考题 半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是()。A、3-位取代基B、7-酰氨基部分C、7α-氢原子D、环中的硫原子E、4-位取代基

考题 填空题头孢菌素类化学酰化路线中3位取代:3位侧链最有效的改造途径是()。

考题 单选题头孢菌素类药物的结构区别主要是哪个位置上的取代基不同()A 7位B 2位C 3位和7位D 3位E 4位

考题 单选题头孢菌素类药物不易产生交叉过敏,因为其过敏原的主要决定簇是()A 头孢菌素醛B 头孢菌素胺C 青霉噻唑基D 7位酰胺取代基E 3位取代基

考题 单选题半合成头孢菌素一般不进行结构改造的位置是()。A 3-位取代基B 7-酰氨基部分C 7α-氢原子D 环中的硫原子E 4-位取代基