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单选题
四环素类抗生素4位二甲胺基在酸性条件下可发生()反应,不仅使活性减弱,而且毒性增大。
A
差向异构化
B
脱甲基
C
重排
D
氧化
参考答案
参考解析
解析:
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考题
下列反应不能用来制备α,β-不饱和酮的是()。
A、丙酮在酸性条件下发生醇醛缩合反应B、苯甲醛和丙酮在碱性条件下发生反应C、甲醛和苯甲醛在浓碱条件下发生反应D、环己烯臭氧化水解,然后在碱性条件下加热反应
考题
四环素类抗生素的结构特点错误的是( )。A.在酸性条件下稳定B.在碱性条件下,可开环生成具有内酯的异构体C.C-4位上的二甲氨基易发生差向异构化D.C-6上的羟基不稳定,C-6不存在OH的四环素不发生脱水和开环E.四环素类分子存在10-酚羟基和12-烯醇基,可与金属离子螯合
考题
四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下:
四环素类药物的6位羟基不稳定,在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物,在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
在pH 2~6时,C-4的二甲胺基发生差向异构化,生成有毒性的差向异构体。
土霉素结构中6位羟基是胃肠道不稳定的根源,半合成把其6位羟基去掉,得到稳定性增强,抗菌活性增强的多西环素。该药物的结构是
考题
四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下:
四环素类药物的6位羟基不稳定,在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物,在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
在pH 2~6时,C-4的二甲胺基发生差向异构化,生成有毒性的差向异构体。
四环素类药物在肠道内产生哪种物质,可能导致抗菌活性减弱或消失A.脱水产物
B.差向异构体
C.内酯异构体
D.葡萄糖醛酸结合物
E.钙离子络合物
考题
四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下:
四环素类药物的6位羟基不稳定,在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物,在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
在pH 2~6时,C-4的二甲胺基发生差向异构化,生成有毒性的差向异构体。
土霉素比四环素、金霉素稳定,不易发生差向异构化,其主要原因是A.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基形成氢键,不易异构化
B.C-5位羟基与C-4位二甲胺基形成氢键,不易异构化
C.C-6位羟基与C-4位二甲胺基形成氢键,不易异构化
D.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基相互吸引,不易异构化
E.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基相互排斥,不易异构化
考题
填空题在溶剂热条件下,溶剂的物理化学性质如()、()、()、分散性等相互影响,与通常条件下相差很大。相应的,它不但使反应物的溶解、分散过程及化学反应活性大为增强,使得反应能够在较低的()下发生;而且由于体系化学环境的特殊性,可能形成以前在常规条件下无法得到的亚稳相。
考题
单选题四环素类抗生素在()条件下,可开环生成具有内酯的异构体。A
干燥B
酸性C
氧化剂D
碱性
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