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单选题
睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是()。
A

将17β-羟基修饰成醚

B

引入17α-甲基

C

将17β-羟基修饰成酯

D

引入17α-乙炔基


参考答案

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考题 关于雄激素的叙述中错误的是A、雄激素的化学结构为雄甾烷类,3位和17位带有羟基和羰基B、天然雄激素有睾酮和雄烯二酮,其中睾酮作用最强C、雄烯二酮的活性远远低于睾酮,但其可以转化为睾酮,被认为是睾酮的体内贮存形式D、天然的雄激素在体内易被代谢,加之消化道细菌也会催化其降解,所以口服生物利用度低E、药用的雄激素以增加作用时间或可口服的目的对睾酮的修饰物质,在睾酮的17位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到甲睾酮是以增加作用时间为目的

考题 药物化学结构修饰的方法有( )。A.成盐修饰B.酯化修饰C.酰胺化修饰D.开环修饰E.成环修饰

考题 将睾酮19位甲基去除,其目的是A、增加雄激素活性B、可口服C、延长作用时间D、增强蛋白同化作用E、减少副作用

考题 为雄激素,可口服,用于男性缺乏睾酮引起的疾病( )。

考题 符合上述使用方法的药物是A.可口服的雌激素类避孕药B.可口服的雄激素C.不能口服的雌激素D.需注射使用的孕激素E.需注射使用的雄激素甲睾酮

考题 睾酮口服无效,结构修饰后口服有效,其方法为A:将17β羟基酯化B:将17β羟基氧化为羰基C:引入17α烷基D:将17羟基修饰为醚E:引入17α乙炔基

考题 在睾酮17α位引入甲基,其设计主要为了A.增强脂溶性,有利于吸收 B.有口服活性 C.降低雄激素作用 D.增强蛋白同化作用 E.增强雄激素作用

考题 雄甾烷结构,在睾酮的17α-位引入甲基,增大17位的代谢位阻,得到可口服的雄激素是

考题 体内生物活性最高的雄激素是 A.睾酮 B.双氢睾酮 C.脱氢异雄酮 D.雄烯二酮

考题 将抗肿瘤药物美法仑进行结构修饰,得到氮甲,毒副作用减低,这种结构修饰方法为A.酰胺化修饰B.开环修饰C.酯化修饰D.成盐修饰E.成环修饰

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