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单选题
吗啡的构效关系叙述正确的是( )。
A
酚羟基醚化活性增加
B
氮原子上引入不同取代基使激动作用增强
C
双键被还原活性和成瘾性均降低
D
叔胺是镇痛活性的关键基团
E
羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
参考答案
参考解析
解析:
吗啡的构效关系可归结为以下几个方面:①17-位叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,氮原子上引入不同的取代基可使其从激动剂转变为拮抗剂,如纳洛酮的l7-位为烯丙基,是阿片受体拮抗剂;②3-位酚羟基被醚化或酰化,活性及成瘾性均降低;③6-位醇羟基被烃化、酯化或去除后,活性及成瘾性均增加;④7,8-双键被还原后,活性和成瘾性均增加。
吗啡的构效关系可归结为以下几个方面:①17-位叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,氮原子上引入不同的取代基可使其从激动剂转变为拮抗剂,如纳洛酮的l7-位为烯丙基,是阿片受体拮抗剂;②3-位酚羟基被醚化或酰化,活性及成瘾性均降低;③6-位醇羟基被烃化、酯化或去除后,活性及成瘾性均增加;④7,8-双键被还原后,活性和成瘾性均增加。
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考题
对吗啡的构效关系叙述正确的是A.酚羟基醚化活性增加B.氮原子上引人不同取代基使激动作用增强C.双键被还原活性和成瘾性均降低D.叔胺是镇痛活性的关键基团E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
考题
有关Hansch构效关系学说不正确的是A、特定的生物效应(以I/C表示)与药物的电性相关B、I/C与药物的立体效应相关C、I/C与药物的疏水效应相关D、电性影响、立体效应影响及疏水效应影响彼此不是独立的E、Hansch构效关系学说是进行药物定量构效关系研究及药物结构设计的一个重要理论
考题
以下对定量构效关系的叙述不正确的是A、通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律B、是计算机辅助药物设计的重要内容C、是一种新药设计的研究方法D、Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法E、定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
考题
以下对定量构效关系的叙述不正确的是A.通过一定的数学模型研究结构与活性间的量变规律B.是计算机辅助药物设计的重要内容C.是一种新药设计的研究方法D.Hansch分析方法是一种3D-QSAR方法E.定量构效关系通常需要生物活性和理化性质两方面参数
考题
对吗啡的构效关系叙述正确的是()A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
考题
问答题什么是构效关系?
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