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单选题
结构中引入羟基（）
A

脂溶性增大，易吸收

B

脂溶性增大，易离子化

C

水溶性增大，易透过生物膜

D

水溶性减小，易离子化

E

水溶性增大，脂水分配系数下降

参考答案

参考解析
解析： 如当分子中引入极性较大的羟基时，药物的水溶性加大，脂水分配系数下降5～150倍，以羟基替换甲基时下降2～170倍，容易解离，不易吸收。
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考题 黄酮化合物分子中引入羟基增多，则水溶性____；而羟基被甲基化后，则脂溶性____。
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考题 为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法不符的是A、引入双键B、引入卤素C、引入羟基D、引入甲基E、引入乙炔基
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考题 药物分子中引入羟基或羧基（ ）。
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考题 以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是()。A、引入羟基水溶性增加B、羟基取代在脂肪链上活性下降C、羟基取代在芳环上活性下降D、羟基酰化成酯活性多降低E、引入巯基后可作为解毒药
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考题 为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素S 为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素C.引入羟基D.引入甲基E.引入乙炔基
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考题 环烯醚萜类化合物多以苷的形式存在于植物中，其原因是A．结构中具有半缩醛羟基B．结构中具有环半缩醛羟基C．结构中具有缩醛羟基D．结构中具有环状缩醛羟基E．结构中具有烯醚羟基
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考题 睾酮口服无效，结构修饰后口服有效，其方法为A:将17β羟基酯化B:将17β羟基氧化为羰基C:引入17α烷基D:将17羟基修饰为醚E:引入17α乙炔基
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考题 对糖皮质激素的结构修饰中，可使活性增强的是A:C-16位引入氟原子B:C-1位引入双键C:C-9位引入α-氟原子D:C-11位引入二甲氨基苯基E:C-16位引入甲基或羟基
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考题 下列哪个结构改造可使雌二醇口服有效A.C位引入卤素B.C位醚化C.C位引入乙基D.C位引入乙炔基E.3位羟基酯化
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考题 睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为A.将17β-羟基酯化B.将17β-羟基氧化为羰基C.引入17α-甲基D.将17β-羟基修饰为醚E.引入17α-乙炔基
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考题 黄酮苷元分子中引入羟基后，水溶性增（），引入羟基越多，其水溶性越（）。而羟基甲基化后，其水溶性（）。
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考题 氢化可的松半合成中，引入11羟基的有效菌种是（）、（）。
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考题 睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）A、将17β-羟基酯化B、将17β-羟基氧化为羰基C、引入17α-甲基D、将17β-羟基修饰为醚E、引入17α-乙炔基
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考题 睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。A、将17β-羟基修饰成醚B、引入17α-甲基C、将17β-羟基修饰成酯D、引入17α-乙炔基
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考题 在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以提高脂水分配系数（）。A、烃基B、卤素原子C、羟基D、羧基E、硫醚键
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考题 黄酮分子中引入7位羟基，促使电子位移和重排，使颜色加深。
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考题 当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性（），脂水分配系数（）。
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考题 在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以降低脂水分配系数（）。A、羧基B、卤素原子C、羟基D、脂氨基E、硫醚键
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考题 填空题黄酮化合物分子中引入羟基增多，则水溶性（）；而羟基被甲基化后，则脂溶性（）。
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考题 填空题黄酮苷元分子中引入羟基后，水溶性增（），引入羟基越多，其水溶性越（）。而羟基甲基化后，其水溶性（）。
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考题 单选题以下关于药物引入羟基或巯基对生物活性的的影响不正确的是（）A 引入羟基水溶性增加B 羟基取代在脂肪链活性下降C 羟基取代在芳环上活性下降D 羟基酰化成酯活性多降低E 引入巯基后可作为解毒药
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考题 多选题在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以降低脂水分配系数（）。A羧基B卤素原子C羟基D脂氨基E硫醚键
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考题 单选题睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是（）。A 将17β-羟基修饰成醚B 引入17α-甲基C 将17β-羟基修饰成酯D 引入17α-乙炔基
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考题 多选题在药物基本结构中引入下列哪些基团，可以提高脂水分配系数（）。A烃基B卤素原子C羟基D羧基E硫醚键
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考题 单选题睾酮口服无效，结构修饰后稳定性增加，其有效的方法为（）A 将17β-羟基酯化B 将17β-羟基氧化为羰基C 引入17α-甲基D 将17β-羟基修饰为醚E 引入17α-乙炔基
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