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单选题
磺胺类药物苯环的用其它环代替,或在苯环上引入其它基团,都将()其抗菌作用。
A
明显增强
B
降低或完全失去
C
不变
D
不确定
参考答案
参考解析
解析:
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考题
下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()。
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位,邻位及间位异构体均无抑菌作用B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时,将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时,抗菌作用被加强D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强,特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加,但N1,N1-双取代物基本丧失活性E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时,可保留抗菌活性
考题
喹诺酮类药物的结构经如下何种改变后可得到一系列抗菌力强、抗菌谱广、体内活性强、毒性低的同类药物A.在6位上引入氟原子,7为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构B.在7位上引入氟原子,6为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构C.在5位上引入氟原子,8为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构D.在8位上引入氟原子,5为上保持哌嗪环,改变N上基团的结构E.在6位上引入氧原子,7为上保持哌啶环,改变N上基团的结构
考题
下列与磺胺类药物不符的叙述是A.苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
B.N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
C.为二氢叶酸还原酶抑制剂
D.苯环被其他取代则抑制作用消失
E.抑菌作用与化合物的PKA.有密切的关系
考题
下列与磺胺类药物不符的叙述是A、为二氢叶酸还原酶抑制剂
B、苯环被其他取代则抑制作用消失
C、抑菌作用与化合物的PKa有密切的关系
D、苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位
E、N的一个氢被杂环取代时有较好的疗效
考题
关于头孢菌素构效关系的叙述,错误的是()A、7位侧链引入亲脂性基团如苯环,可扩大抗菌谱,增强抗菌活性B、7位酰胺的α位引入亲脂性基团,可扩大抗菌谱C、7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基,可避免交叉过敏D、2位羧基是抗菌活性必需基团E、2位羧基制成酯,可改善口服吸收
考题
下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是()。A、苯环可以用其他环代替B、苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位C、氨基N4上一定要有取代基D、磺酰氨基N1的单取代物,大部分以杂环取代为主E、苯环上除氨基和磺酰氨基外,还可以引入其他基团
考题
磺胺类药物构效关系描述正确的是()。A、对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构B、芳香第一胺是抗菌活性的必需基团C、苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用D、磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性
考题
多选题下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是()。A苯环可以用其他环代替B苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位C氨基N4上一定要有取代基D磺酰氨基N1的单取代物,大部分以杂环取代为主E苯环上除氨基和磺酰氨基外,还可以引入其他基团
考题
单选题下列叙述中与磺胺类药物不符的是( )。A
苯环上的氨基与磺酰胺必须处在对位B
苯环被其他取代则抑菌作用消失C
N′的一个氢被杂环取代时有较好的疗效D
为二氢叶酸还原酶的抑制剂E
抑菌作用与化合物的pKa有密切的关系
考题
单选题关于苯二氮卓类药物的说法,错误的是()A
A环7位引入吸电子基活性增强B
B环3位羟基取代,活性减弱C
5位没有苯环取代,没有活性D
1,2位并上三唑环,活性增强E
5位苯环上的2’位引入吸电子基,活性增强
考题
多选题磺胺类药物构效关系描述正确的是()。A对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构B芳香第一胺是抗菌活性的必需基团C苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用D磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性
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