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单选题
下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是()
A

杂环上S被O取代,活性减弱

B

与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性

C

青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低

D

头孢菌素的双键移位则失去活性

E

青霉素类的活性小于青霉烷类


参考答案

参考解析
解析: 杂环上S被O取代,活性增强;与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均有活性;青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性加强;头孢菌素的双键移位则失去活性;青霉素类的活性大于青霉烷类。所以答案为D。
更多 “单选题下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是()A 杂环上S被O取代,活性减弱B 与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性C 青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低D 头孢菌素的双键移位则失去活性E 青霉素类的活性小于青霉烷类” 相关考题
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考题 关于-内酰胺类抗菌药物叙述错误的是A、-内酰胺类抗生素可分成青霉素类、头孢菌素类和单环-内酰胺类B、在和细菌作用时,-环开环与细菌发生酰化作用,抑制细菌的生长C、-内酰胺环化学性质不稳定,易发生开环导致失活D、-内酰胺类抗生素是指分子中含有六个原子组成的-内酰胺环的抗生素E、-内酰胺环是该类抗生素发挥生物活性的必需基团

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考题 碳青霉素与青霉素类结构的区别是A.噻唑环上碳原子取代了硫原子B.噻唑环上碳原子取代了硫原子,并在2~3位之间有一不饱和键C.噻唑环上无羧基D.β-内酰胺6位用甲氧基代替氢原子E.噻唑环改成噻嗪环

考题 以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有A.5位可引入氨基B.8位以氟、甲氧基取代活性增加C.7位引入五元、六元杂环,活性增加D.6位引入氟原子可使活性增加E.1位以氧烷基成环,可使活性降低

考题 下列几种说法中,何者不能正确叙述β-内酰胺类抗生素的结构及其性质A、青霉噻唑基是青霉素类过敏原的主要决定簇B、青霉素类、头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱和作用强度及特点C、在青霉素类化合物的6位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定性D、青霉素遇酸分子重排,加热后生成青霉醛和D-青霉胺E、β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性

考题 以下β-内酰胺类构效关系描述不正确的是A、杂环上S被0取代,活性降低B、与β-内酰胺环并合的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均有活性C、青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性增强D、头孢菌素的双键移位则失去活性E、青霉素类活性大于青霉烷类活性

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考题 青霉素在酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在下,均易发生水解和分子重排,使()破坏而失去抗菌活性。A、侧链酰胺B、氢化噻唑环C、β-内酰胺环D、酯基

考题 头孢菌素类的母核为β-内酰胺环与()的稠合环。A、氢化噻唑环B、氢化噻嗪环C、氢化咪唑环D、氢化吡咯环

考题 单选题下列叙述中哪一条不符合β-内酰胺类抗生素()A 青霉噻唑基是青霉素过敏原的主要抗原决定簇B 青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要,影响抗菌谱及作用强度C 在青霉素类的6α位引入甲氧基,对某些菌所产生的β-内酰胺酶有高度的稳定性D 青霉素遇强酸加热后发生裂解,生成青霉酸和青霉醛酸E β-内酰胺酶抑制剂通过抑制β-内酰胺酶的活性而与β-内酰胺类抗生素产生协同作用,其本身不具有抗菌活性

考题 单选题碳青霉素与青霉素类结构区别是()A 噻唑环上碳原子取代以硫原子B 噻唑环上碳原子取代以硫原子,并在2-3位之间有一不饱和键C 噻唑环改成噻嗪环D 内酰胺6位用甲氧基取代氢原子E 噻唑环上无羧基

考题 单选题下列条件中属于β-内酰胺类构效关系的是()A 杂环上S被O取代,活性减弱B 与β-内酰胺环并和的杂环,可为噻唑、噻嗪、噁唑、吡咯环,均无活性C 青霉素的6位和头孢菌素的7位上引入甲氧基,增加空间位阻,对β-内酰胺酶的稳定性降低D 头孢菌素的双键移位则失去活性E 青霉素类的活性小于青霉烷类

考题 单选题关于头孢菌素的结构特点的说法,错误的是()A 基本结构是7-氨基头孢烷酸B 是由β-内酰胺环与氢化噻唑环并合而成的C 其β-内酰胺环分子内张力较小D 氢化噻嗪环中的双键与β-内酰胺环中氮原子的未共用电子对形成共轭E 结构比青霉素稳定

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