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使激动剂的最大效应降低的是( )。
A:激动剂
B:拮抗剂
C:竞争性拮抗剂
D:部分激动剂
E:非竞争性拮抗剂
B:拮抗剂
C:竞争性拮抗剂
D:部分激动剂
E:非竞争性拮抗剂
参考答案
参考解析
解析:非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂量增大),又可以使激动剂的最大效应降低(即,即使增加剂量,也无法达到原有的最大效应)。
拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。
拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。
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考题
对非竞争受体拮抗剂的正确描述是A、使激动剂对受体亲和力降低,内在活性不变B、使激动剂对受体亲和力不变,内在活性降低C、使激动剂对受体亲和力与内在活性均降低D、使激动剂对受体亲和力轻度增加,内在活性显著降低E、使激动剂对受体亲和力显著降低,内在活性轻度增高
考题
关于受体部分激动剂的论述正确的是A、可降低激动剂的最大效应B、与受体具有高的亲和力C、具有激动剂与拮抗剂两重性D、激动剂与部分激动剂在低剂量时产生协同作用E、高浓度的部分激动剂可使激动剂的量效曲线右移
考题
拮抗参数pA2的定义是()A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数
考题
非竞争性拮抗药的特点是A.使激动剂的最大效应降低,但激动剂与剩余受体结合的KD值不变
B.使激动剂的最大效应增加,但激动剂与剩余受体结合的KD不变
C.使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变小
D.使激动剂的最大效应不变,但激动剂与剩余受体结合的KD值变大
E.使激动剂的最大效应、激动剂与剩余受体结合的KD值均不变
考题
减活指数是指()A、使激动药的最大效应降低1/2时非竞争性拮抗药的浓度。B、使激动药的最大效应降低1/2时非竞争性拮抗药的浓度的负对数。C、使激动药的最大效应降低1/2时竞争性拮抗药的浓度。D、使激动药的最大效应降低1/2时竞争性拮抗药的浓度的负对数。E、使激动药的最大效应降低1/4时竞争性拮抗药的浓度。
考题
有关竞争性拮抗剂的叙述不正确的是()A、与激动剂合用,随激动剂浓度增加,最大效应不变B、有强亲和力,但无内在活性C、与受体呈不可逆结合D、使激动剂的量效曲线平行右移E、激动剂的最大效应减弱
考题
单选题随着加入竞争性拮抗剂剂量的增多,相应受体激动剂的量效曲线将会()A
保持不变B
平行左移,最大效应降低C
平行右移,最大效应降低D
平行左移,最大效应不变E
平行右移,最大效应不变
考题
单选题有关竞争性拮抗剂的叙述不正确的是()A
与激动剂合用,随激动剂浓度增加,最大效应不变B
有强亲和力,但无内在活性C
与受体呈不可逆结合D
使激动剂的量效曲线平行右移E
激动剂的最大效应减弱
考题
单选题减活指数是指()A
使激动药的最大效应降低1/2时非竞争性拮抗药的浓度。B
使激动药的最大效应降低1/2时非竞争性拮抗药的浓度的负对数。C
使激动药的最大效应降低1/2时竞争性拮抗药的浓度。D
使激动药的最大效应降低1/2时竞争性拮抗药的浓度的负对数。E
使激动药的最大效应降低1/4时竞争性拮抗药的浓度。
考题
单选题与非竞争性拮抗剂特点不符的是()A
可妨碍激动剂与特异受体结合B
或可与受体呈不可逆结合C
能拮抗激动剂的效应D
可使激动剂最大效应降低E
可使激动剂的累积浓度一效应曲线平行右移
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