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当1,4一二氢吡啶类药物的C-2位甲基改为-CH2OCH2CH2NH2后活性得到加强,临床常用其苯磺酸盐的药物是( )。
A:硝苯地平
B:尼群地平
C:尼莫地平
D:氨氯地平
E:尼卡地平
B:尼群地平
C:尼莫地平
D:氨氯地平
E:尼卡地平
参考答案
参考解析
解析:氨氯地平是1,4一二氢吡啶类药物的C-2位甲基改为-CH2OCH2CH2NH2得到的产物,活性较强,临床常用其苯磺酸盐,故答案为D。
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考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是()
A、1,4-二氢吡啶环为活性必需B、3,5-二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙通道C、3,5-取代酯基不同, 4-位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位D、4-位取代基与活性关系(增加): H
考题
下列关于1,4-二氢吡啶类钙通道阻滞剂的叙述中错误的是A、1,4-二氢吡啶环是该类药物的必需药效团B、3,5位存在羧酸酯的药效团,不同的羧酸酯结构在体内的代谢速度和部位都有很大的区别C、该类药物遇光极不稳定,分子内部发生光催化的歧化反应,降解产生硝基苯吡啶衍生物和亚硝基苯吡啶衍生物D、在生产、储存过程均应注意避光 E、该类药物与柚子汁一起服用时,会产生药物一食物相互作用,导致其体内浓度减少
考题
关于苯氧乙酸类降血脂药物叙述错误的是A、苯氧乙酸类降血脂药物主要降低甘油三脂B、此类药物可明显地降低VLDL并可调节性的升高HLDL的水平及改变LDL的浓度C、苯氧乙酸类药物以普伐他汀为代表,其结构可分为芳基和脂肪酸两部分D、结构中的羧酸或在体内可水解成羧酸的部分是该类药物具有活性的必要结构E、此类药物临床常用于治疗高脂血症、尤其是高甘油三酯血症、混合型高脂血症等
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是:A.1,4一二氢吡啶环为活性必需B.3,5一二甲酸酯基为活性必需,若为乙酰基或氰基活性降低,若为硝基则激活钙C.3,5一取代酯基不同,4位为手性碳,酯基大小对活性影响小,但不对称酯影响作用部位D.4位取代基与活性关系(增加):H甲基环烷基苯基或取代苯基E.4位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳,对位取代活性下降
考题
给某患者静脉注射一单室模型药物,剂量为100.0mg,测得不同时刻血药浓度数据如下表。初始血药浓度为11.88μg/ml。
该类药物的基本骨架是 A.苯环
B.甲基
C.1,4-二氢吡啶
D.酯键
E.氨基
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物通常以消旋体上市,但有一药物分别以消旋体和左旋体先后上市,且左旋体活性较优,该药物是
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:
1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:1,4一二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。本类药物结构中含有2个Cl原子的药物是
A.尼群地平
B.硝苯地平
C.非洛地平
D.氨氯地平
E.尼莫地平
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:
1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。
本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是查看材料A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:
1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。
西咪替丁与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平查看材料A.代谢速度不变
B.代谢速度减慢
C.代谢速度加快
D.代谢速度先加快后减慢
E.代谢速度先减慢后加快
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:
1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。西咪替丁与硝苯地平合用,可以影响硝苯地平的代谢,使硝苯地平
A.代谢速度不变
B.代谢速度减慢
C.代谢速度加快
D.代谢速度先加快后减慢
E.代谢速度先减慢后加快
考题
有关艾司唑仑的叙述,正确的是A.临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作
B.苯二氮类药物,又名舒乐安定
C.1,2位并三唑环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力
D.属于内酰脲类药物
E.在母核1,4-苯二氮环的1,2位并入了三唑环
考题
有关艾司唑仑的叙述,正确的是()A、临床用于焦虑、失眠、紧张及癫痫大、小发作B、苯二氮䓬类药物,又名舒乐安定C、1,2位并三唑环,增强了药物对代谢的稳定性和药物对受体的亲和力D、属于内酰脲类药物E、在母核1,4-苯并二氮䓬环的1,2位并入了三唑环
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