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洛伐他汀结构中氢化萘环上的甲基以羟基取代,急性增大,对肝脏具有选择性的降血脂药物是
A.辛伐他汀
B.普伐他汀
C.阿托伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.苯扎贝特
B.普伐他汀
C.阿托伐他汀
D.瑞舒伐他汀
E.苯扎贝特
参考答案
参考解析
解析:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂药物药效必需基团是3,5-二羟基戊酸结构,若成酯即为前药,如洛伐他汀、辛伐他汀;母环为氢化萘环,如洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀,阿托伐他汀母环为吲哚环,瑞舒伐他汀母环为嘧啶环。氢化萘环上的甲基用羟基取代,极性大,对肝脏具有选择性的药物是普伐他汀。苯扎贝特为苯氧乙酸类降血脂药物,第一个用的是氯贝丁酯,前药,但副作用大已少用。非诺贝特是氯贝丁酯结构改造的药物,前药,副作用小。吉非罗齐是非卤代的苯氧戊酸结构,不是前药。苯氧乙酸类药物不能与他汀类药物合用,否则横纹肌溶解风险增大。
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考题
关于洛伐他汀的叙述中错误的是A、洛伐他汀是苯氧乙酸类降血脂药物B、洛伐他汀体外无HMG-CoA还原酶抑制作用C、3,5-二羟基戊酸与其关键药效团十氢化萘环间,存在乙基连接链,洛伐他汀有8个手性中心,若改变手性中心的构型,将导致活性的降低D、十氢化萘环上酯侧链的立体化学对活性影响不大E、洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶,选择性高,能显著降低LDL水平,并能提高血浆中HDL水平
考题
不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是A.具有苯乙胺基本结构B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用C.苯环上l~2个羟基取代可增强作用D.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
考题
不符合苯乙胺类肾上腺素药物构效关系的是A.具有苯乙胺基本结构B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,对药理作用有特殊影响C.苯环上1~2个羟基取代可增强作用D.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大E.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
考题
根据磺酰脲类降糖药的构效关系,当脲上取代基为甲基环己基时,甲基阻碍环己烷上的羟基化反应,因此具有高效、长效的降血糖作用。下列降糖药中,具有上述结构特征的是A.AB.BC.CD.DE.E
考题
不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是A.具有苯乙胺基本结构
B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用
C.氨基β位羟基的构型,一般R构型比S型构型活性大
D.氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
E.苯环1~2个羟基取代可增强作用
考题
不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是()A、具有苯乙胺基本结构B、乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时,有利于支气管扩张作用C、苯环上1~2个羟基取代可增强作用D、氨基β位羟基的构型,一般R构型比S构型活性大E、氨基上取代烷基体积增大时,支气管扩张作用增强
考题
Morphine分子结构中()A、3位上有酚羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代B、3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有甲基取代C、3位上有醇羟基、6位上有酚羟基、17位上有甲基取代D、3位上有酚羟基、6位上有醇羟基、17位上有乙基取代
考题
在药物的基本结构中引入羟基对药物的性质影响叙述错误的是()。A、可以增加药物的水溶性B、可以增强药物与受体的结合力C、取代在脂肪链上,使药物的活性和毒性均下降D、取代在芳环上,使药物的活性和毒性均下降E、可以改变药物生物活性
考题
单选题HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀含有的骨架结构是( )A
吡啶环B
氢化萘环C
嘧啶环D
吡咯环E
吲哚环
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