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氧化代谢成酰氯,还原代谢成羟胺,产生细胞毒性,又可引起高铁血红蛋白症的药物是
A.保泰松
B.卡马西平
C.舒林酸
D.氯霉素
E.美沙酮
B.卡马西平
C.舒林酸
D.氯霉素
E.美沙酮
参考答案
参考解析
解析:本题考查的是药物在体内的Ⅰ相转化反应。保泰松体内苯环氧化加羟基得到活性代谢物羟布宗;卡马西平体内烯烃环氧化代谢成环氧化物有活性,水解成二羟基卡马西平无活性;舒林酸在体内甲基亚砜还原成硫醚才具有活性;氯霉素体内氧化代谢成酰氯,还原代谢成羟胺,产生细胞毒性,又可引起高铁血红蛋白症;美沙酮体内还原代谢成仲醇,产生光学异构体。
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考题
多选题下列代谢过程属于代谢活化的是()A苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英B保泰松代谢产生羟布宗C舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物D环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥E地西泮发生N-脱甲基和α-碳原子羟基化代谢成奥沙西泮
考题
单选题下列不属于药物体内代谢的第Ⅱ相结合反应的是A
沙丁胺醇的酚羟基硫酸酯化结合反应B
苯甲酸和水杨酸体内代谢成马尿酸和水杨酰甘氨酸的氨基酸结合反应C
白消安和酰氯与谷胱甘肽结合解除细胞毒性的反应F对氨基水杨酸生成对乙酰胺基水杨酸的乙酰化结合反应D
丙胺卡因(-)-(R)-体产生邻甲苯胺,引起高铁血红蛋白血症的水解反应
考题
单选题为前体药物,体内经肝脏代谢,分子中亚甲砜基因还原成甲硫基后,才能产生生物活性的药物是( )。A
吲哚美辛B
双氯芬酸钠C
舒林酸D
萘丁美酮E
芬布芬
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