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与β受体拮抗剂结构相似,结构中具有一个手性碳原子,R、S两种异构体在药效和药动学方面存在显著差异的钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物是
A.普萘洛尔
B.奎尼丁
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.缬沙坦
B.奎尼丁
C.普罗帕酮
D.胺碘酮
E.缬沙坦
参考答案
参考解析
解析:普萘洛尔属于非选择性的β受体阻断剂,能引起支气管痉挛和心肌收缩力减弱,临床上哮喘病人禁用,具有萘环和芳氧丙醇胺结构,有一个手性中心,用消旋体。奎尼丁是由金鸡纳树皮提取得到的生物碱类钠通道阻滞剂抗心律失常药物,与奎宁为非对映异构体。普罗帕酮具有与β受体拮抗剂相似结构的钠通道阻滞剂抗心律失常药物。
更多 “与β受体拮抗剂结构相似,结构中具有一个手性碳原子,R、S两种异构体在药效和药动学方面存在显著差异的钠通道阻滞剂类的抗心律失常药物是A.普萘洛尔 B.奎尼丁 C.普罗帕酮 D.胺碘酮 E.缬沙坦” 相关考题
考题
昂丹司琼具有哪些特性()。A、结构中含有咔唑结构 B、具有手性碳原子,其S体活性大于R体活性C、具有手性碳原子,其R体活性大于S体活性D、为选择性的5-HT3受体拮抗剂 E、结构中含有咪唑环
考题
下列关于钠通道阻滞剂叙述中错误的是A、IA类抗心律失常药对钠离子通道具有适度的阻滞能力B、奎尼丁是IA类抗心律失常药C、美西律是IB类抗心律失常药D、美西律具有抗心律失常作用和局部麻醉作用E、普罗帕酮是IC类抗心律失常药,具有R、S两个旋光异构体,它们在药效和药动学方面无差异,两者均有钠通道阻滞作用
考题
下列关于盐酸麻黄碱的叙述正确的是A、本晶易溶于水B、分子中有两个手性碳原子,四个光学异构体,只有(一)麻黄碱(1•R,2S)有显著活性C、分子中有两个手性碳原子,四个光学异构体,只有(+)麻黄碱(1R,2S)有显著活性。D、属芳烃胺类,氮原子在侧连上E、本晶的作用与肾上腺素相似,但药效比后者持久
考题
A盐酸普鲁卡因胺B 奎尼丁C 多非利特D普罗帕酮E胺碘酮结构中有手性碳,其R 和S异构体药效和药动力学性质存在明显差异的心律失常药物是结构与甲状腺素类似,可影响甲状腺素代谢的是天然植物来源的抗心律失常药基于局部麻醉药物改造得到的抗心律失常药
考题
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下:
有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
考题
昂丹司琼具有哪些特性A.结构中含有咔唑结构
B.具有手性碳原子,其S体活性大于R体活性
C.具有手性碳原子,其R体活性大于S体活性
D.为选择性的5-HT3受体拮抗剂
E.结构中含有咪唑环
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图(硝苯地平的结构式)
本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是( )。
A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
考题
二氢吡啶类钙通道阻滞剂的基本结构如下图:
1,4-二氢吡啶环是该类药物的必须药效团之一,二氢吡啶类钙通道阻滞剂的代谢酶通常为CYP3A4,影响该酶活性的药物可产生药物与药物的相互作用,钙通道阻滞剂的代表药物是硝苯地平。
本类药物的两个羧酸酯结构不同时,可产生手性异构体且手性异构体的活性也有差异,其手性中心的碳原子编号是查看材料A.2
B.3
C.4
D.5
E.6
考题
单选题不属于抗心律失常药物类型的是()A
钠通道阻滞剂B
ACE抑制剂C
钾通道阻滞剂D
钙通道阻滞剂E
β受体拮抗剂
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