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单选题
将糖皮质激素C21位羟基酯化是为了( )。
A
增加水溶性
B
增加抗炎活性
C
降低水钠潴留副作用
D
增加稳定性
E
增加脂溶性
参考答案
参考解析
解析:
从糖皮质激素的构效关系可知,C21位的羟基酯化可以增加其稳定性。
从糖皮质激素的构效关系可知,C21位的羟基酯化可以增加其稳定性。
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考题
糖皮质激素的结构特点为A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
考题
糖皮质激素类药物的构效关系A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
考题
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B.1,2位脱氢,抗炎活性增大,钠潴留作用不变C.9d位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D.6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E.16位与17位α羟基缩酮化可明显增加疗效
考题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )。A:对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B:在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C:在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
D:在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
考题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B.在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E.在16、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
考题
下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是A.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加B.C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低C.C-9位引入氟原子后活性增加D.C-11位引入羟基后会形成α和β两个异构体E.C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
考题
对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是A、1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变
B、C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变
C、C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大
D、16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
E、21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性
考题
A.
B.
C.
D.
E.药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性,16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用,将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮,改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物是( )。
考题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性
B.在1~2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变
C.在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变
D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加
E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
考题
单选题下列关于肾上腺糖皮质激素的说法,错误的是( )A
21-OH用醋酸进行酯化提高了脂溶性和药效 并延长了作用时间B
1位增加双键,抗炎活性和钠潴留作用均会增强C
6α-和9α位引入氟原子后,可使糖皮质激素 的活性显著增加,但钠潴留副作用会同时增加D
16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗 炎活性增加,钠潴留作用减少E
地塞米松属于强效皮质激素
考题
单选题对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )A
对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B
在1、2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C
在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D
在6位引入氟,抗炎作用加大,钠潴留作用增加E
在16、17位羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
考题
单选题对描述错误的是()A
对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B
在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C
在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D
在6位引入氟,抗炎作用加大,钠潴留作用增加E
在16.17位羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
考题
单选题下列关于糖皮质激素的构效关系描述有误的是( )。A
C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,但副作用也相应增加B
C-6位引入氟原子后抗炎活性增加,副作用相应降低C
C-9位引入氟原子后活性增加D
C-11位引入羟基后会形成a和β两个异构体E
C-16位引入甲基可以增加药物的稳定性
考题
单选题对糖皮质激素类的药物构效关系描述错误的是()。A
21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B
1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变C
C-9α位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D
C-6α位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E
16位与17位仪羟基缩酮化可明显增加疗效
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