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以下对头孢菌素的结构改造，哪个不能延长作用时间或提高活性
A、3位引入甲基
B、5位用N取代
C、2位羧基成酯
D、7位引入氨基噻唑
E、5位用S替代
参考答案
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考题
下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的()。
A.氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用B.苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性C.以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强D.磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性E.N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性
考题
下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()
(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中，以氨基或甲基取代，抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低
考题
对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()
(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造，既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基，是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱，并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基，使其达到耐酶、广谱的目的。
考题
对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是A.季铵基上以乙基取代活性增强B.季铵基为活性必需C.亚乙基链若延长，活性增加D.乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E.乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
考题
为提高青霉素类药物的稳定性，应将（ ）。A．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C．羧基与金属离子或有机碱成盐D．β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E．β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代
考题
下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥E．环上5位取代基的结构会影响作用时间
考题
关于喹诺酮类药物的构效关系，叙述正确的是A、N-1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，以乙基、环丙基、氯乙基取代活性较好，此部分结构与抗菌强度相关B、3位的羧基和4位的羰基为抗菌活性不可缺少的部分C、8位上以氟、甲氧基取代或与1位以氧烷基成环，活性增加D、5位引入氨基，可提高吸收能力或组织分布选择性E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
考题
对于头孢克洛，下列描述不正确的是（ ）。A．在碱性条件下，可造成β-内酰胺环破裂B．对3位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏C．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性D．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质E．3位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素
考题
下列选项中，关于头孢克洛的描述不正确的是A．在碱性条件下，可造成β一内酰胺环破裂B．对3位的取代基进行改造，可以提高其稳定性，避免交叉过敏C．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以提高其抗菌活性D．3位侧链取代以甲基、氯原子、乙烯基等，可以改善药代动力学性质E．3位为甲基取代，即可得到可口服的头孢菌素
考题
以下哪个不符合喹诺酮药物的构效关系A．1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B．5位有烷基取代时活性增加C．3位羧基和4位酮基是必需的药效团D．6位F取代可增强对细胞的通透性E．7位哌嗪取代可增强抗菌活性
考题
为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素S
为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素C.引入羟基D.引入甲基E.引入乙炔基
考题
关于呋塞米的构效关系,叙述不正确的是()。
A.1位取代基必须呈酸性，羧基取代时活性最强B.1位取代基必须呈酸性，四唑基取代时活性最强C.5位的氨磺酰基是必需基团D.4位为三氟甲基取代时，活性增加E.4位为氯取代时，活性增加
考题
符合喹诺酮类药物的构效关系的是A:1位取代基为环丙基时抗菌活性增强B:5位可引入氨基，可提高吸收能力和组织分布的选择性C:6位F取代时可使抗菌活性增大D:7位哌嗪基取代可增强抗菌活性E:3位羧基和4位酮基是必需的药效团
考题
关于苯氧乙酸类降血脂药的构效关系描述不准确的是A.以硫取代芳基与羧基之间的氧可提高活性
B.羧基或易于水解的烷氧羰基是活性必需
C.增加苯基数目将使活性增强
D.在羧基α-碳上引入其他芳基或芳氧基也能显著降低甘油三酯的水平
E.脂肪酸的季碳原子为活性所必需，单烷基取代不具备活性
考题
关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（）A、N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B、N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C、8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D、在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E、3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
考题
对M胆碱受体激动剂的构效关系叙述正确的是（）A、季铵基上以乙基取代活性增强B、季铵基为活性必需C、亚乙基链若延长，活性增加D、乙酰氧基的甲基被乙基取代活性增强E、乙酰氧基的甲基被苯基取代活性增强
考题
单选题下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的（）A
氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。B
苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗菌活性。C
以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用被加强。D
磺酰氨基N1-单取代物都使抗菌活性增强，特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加，但N1，N1-双取代物基本丧失活性。E
N4-氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时，可保留抗菌活性。
考题
单选题以下哪个结构修饰不能使黄体酮活性增强（）A
C-6位引入烷基或卤素B
在6，7位间引入双键C
18位引入甲基D
20位羰基还原成羟基E
在17位引入乙酰氧基
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