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题目内容
(请给出正确答案)
在体内R(-)异构体可转化为S(+)异构体的药物是
A:
B:
C:
D:
E:
B:
C:
D:
E:
参考答案
参考解析
解析:本题考查药物的立体结构与代谢过程。根据所给答案的结构,首先找出具有手性中心的药物,只有A异丁苯丙酸、D羟布宗含有手性碳原子,而只有异丁苯丙酸在体内可将R(-)异构体转化为S(+)异构体而起作用,所以异丁苯丙酸药用其外消旋体,不需分离。B为美洛昔康,C为双氯芬酸,E为芬布芬的结构。故选A答案。
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考题
对盐酸伪麻黄碱描述正确的是( )。A.为(1S,2R)构型,右旋异构体B.为(1R,2S)构型,左旋异构体C.为(1S,2S)构型,右旋异构体D.为(1R,2R)构型,左旋异构体E.为(1R,2S)构型,内消旋异构体
考题
对盐酸伪麻黄碱描述正确的是A.为( IS,2R)构型,右旋异构体B.为( 1R,2S)构型,左旋异构体C.为(1S,2S)构型,右旋异构体D.为( 1R,2R)构型,左旋异构体E.为( 1R,2S)构型,内消旋异构体
考题
布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )
A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大
考题
对布洛芬描述正确的有A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体D:在体内R-异构体可转变成S-异构体E:在体内S-异构体可转变成R-异构体
考题
对盐酸伪麻黄碱描述正确的是A:为(1S,2R)构型,右旋异构体B:为(1R,2S)构型,左旋异构体C:为(1S,2S)构型,右旋异构体D:为(1R,2R)构型,左旋异构体E:为(1R,2S)构型,内消旋异构体
考题
抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是A.R和S异构体活性强度相同
B.R和S异构体活性相反
C.R和S异构体活性不同
D.R异构体活性大于S异构体
E.S异构体活性大于R异构体
考题
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下:
有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
考题
下述对布洛芬描述正确的是()A、分子中含有手性碳原子B、体内代谢迅速,所有代谢产物失活C、体内的主要代谢产物是S(+)-构型D、临床使用S(+)异构体E、在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体
考题
单选题关于布洛芬的说法,错误的是()。A
该药物结构存在羧基,因此可溶于氢氧化钠水溶液B
该药的R-异构体活性高于S-异构体C
体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体D
属于非甾体抗炎药E
该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯
考题
多选题下述对布洛芬描述正确的是()A分子中含有手性碳原子B体内代谢迅速,所有代谢产物失活C体内的主要代谢产物是S(+)-构型D临床使用S(+)异构体E在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体
考题
单选题A
布洛芬R型异构体的毒性较小B
布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C
布洛芬S型异构体化学性质不稳定D
布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E
布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大
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