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构效关系表明喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是
A.提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用
B.增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性
C.脂溶性增加,肠道吸收增强
D.扩大抗菌谱
E.提高水溶性,使药物在体内不被代谢
B.增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性
C.脂溶性增加,肠道吸收增强
D.扩大抗菌谱
E.提高水溶性,使药物在体内不被代谢
参考答案
参考解析
解析:常见错误A或C。①错选A:若7位引进哌嗪环可提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用(如诺氟沙星);②错选C:若7位哌嗪被甲基哌嗪环取代(如培氟沙星),脂溶性高,肠道吸收增加;③6位引入氟原子,可增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性。
更多 “构效关系表明喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是A.提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用 B.增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性 C.脂溶性增加,肠道吸收增强 D.扩大抗菌谱 E.提高水溶性,使药物在体内不被代谢” 相关考题
考题
下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()
(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加,特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中,以氨基或甲基取代,抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低
考题
洛美沙星是喹诺酮母核8位引入氟,构效分析,8位引入氟后,使洛美沙星 查看材料A.与靶酶DNA聚合酶作用强,抗菌活性减弱B.药物光毒性减少C.口服利用度增加D.消除半衰期3-4小时,需一日多次给药E.水溶性增加,更易制成注射液
考题
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是( )。A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分C.8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大E.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性均增加
考题
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的有A.5位可引入氨基B.8位以氟、甲氧基取代活性增加C.7位引入五元、六元杂环,活性增加D.6位引入氟原子可使活性增加E.1位以氧烷基成环,可使活性降低
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟,对光不稳定
考题
有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有 ( )A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子,可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环,抗菌活性增加,以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环,活性降低
考题
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是A.5位可引入氨基B.8位以氟、甲氧基取代活性增加C.7位引入五元,六元杂环,活性增加D.6位引入甲基可使活性增加E.1位以氧烷基成环,可使活性增加
考题
构效关系表明喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是A:增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性B:提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用C:提高水溶性,使药物在体内不被代谢D:脂溶性增加,肠道吸收增强E:扩大抗菌谱
考题
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B:3位羧基和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分C:8位与1位以氧烷基成环,使活性下降D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大E:7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加
考题
有关喹诺酮类药物构效关系,叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B.6位氟原子可增大抗菌活性
C.7位哌嗪基可增大抗菌活性,扩大抗菌谱
D.5位氨基是抗菌活性的必需基团
E.8位引入氟,对光不稳定
考题
下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
考题
以下关于喹诺酮类的构效关系不正确的是()A、5位可引入氨基B、8位以氟、甲氧基取代活性增加C、7位引入五元,六元杂环,活性增加D、6位引入甲基可使活性增加E、1位以氧烷基成环,可使活性增加
考题
多选题有关喹诺酮构效关系,叙述正确的有( )。A吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B2位引入取代基,其活性增加C6位引入氟原子,可以增强其亲脂性和抗菌活性D7位引入取代基有利于活性增强E8位取代基引入氟原子可以增强体内活性
考题
多选题下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是()。A3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B7位以哌嗪环取代为最好C2位以氟原子取代为最好D6位以氟原子取代为最好E5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
考题
单选题在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,必要的基团是()。A
8位哌嗪基B
1位乙基取代C
6位氟D
3位羧基,4位酮基
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