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单选题
去除四环素C6位的甲基和C6位羟基后,使其对酸的稳定性增加,得到高效、速效和长效的四环素类药物()
A
盐酸土霉素
B
盐酸四环素
C
盐酸多西环素
D
盐酸美他环素
E
盐酸米诺环素
参考答案
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解析:
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考题
多西环素( )。A.是土霉素6位碳上接上甲基,抗菌谱与四环素基本相同B.为一个人工合成的抗生素C.具有速效、强效和长效的特点,抗菌作用比四环素强2-10倍D.脑脊液的浓度是同类药物中最高的E.胆汁的浓度是血药浓度的10-20倍
考题
去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后,使其对酸的稳定性增加,得到高效、速效和长效的四环素类药物是 ( )A.盐酸土霉素B.盐酸四环素C.盐酸多西环素D.盐酸美他环素E.盐酸米诺环素
考题
四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下:
四环素类药物的6位羟基不稳定,在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物,在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
在pH 2~6时,C-4的二甲胺基发生差向异构化,生成有毒性的差向异构体。
土霉素结构中6位羟基是胃肠道不稳定的根源,半合成把其6位羟基去掉,得到稳定性增强,抗菌活性增强的多西环素。该药物的结构是
考题
为增加稳定性和抗菌活性,可对红霉素进行的结构改造位置包括A:C4的糖基,C10的氢
B:C2的糖基,C9酮,C6羟基
C:C9酮,C6羟基,C8的氢
D:C9酮,C6氢,C8羟基
E:C9酮,C6氢,C7甲基
考题
下列叙述的内容与多西环素特点相符的是()。A、将土霉素C6位的羟基除去而得B、将土霉素C6位的羟基和甲基除去而得C、为酸碱两性化合物,药用品通常采用盐酸盐D、为半合成四环素类抗生素E、服用后可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制
考题
多选题下列叙述的内容与多西环素特点相符的是()。A将土霉素C6位的羟基除去而得B将土霉素C6位的羟基和甲基除去而得C为酸碱两性化合物,药用品通常采用盐酸盐D为半合成四环素类抗生素E服用后可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制
考题
多选题四环素类药物主要不稳定的部位是( )A2位酰胺B3位烯醇羟基C4位二甲氨基D6位羟基E10位酚羟基
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