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多选题
为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有( )
A
Cl引入双键
B
C6α引入CH3或Cl
C
C9α引入氟
D
C16α或C16β引入OH
E
C16α引入甲基
参考答案
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考题
关于发病机制的重要调节激素,描述不正确的是A、抗利尿激素可导致尿钠排泄增多、水潴留和血钠降低等B、阿片样肽可增强催乳素和生长激素的释放,而抑制促甲状腺素和促性腺激素释放C、心房利尿钠肽具有较强的利钠和利尿作用,可降低循环容量D、前列腺素主要参与血管活性调节和凝血机制E、血管活性肠肽可舒张血管、增加心脏和脑血流,提高外周血管阻力
考题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )。A.对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B.在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C.在9a位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D.在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加E.在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
考题
对糖皮质激素类的药效关系描述错误的是( )。A.21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B.1,2位脱氢抗炎活性增大,钠潴留作用不变C.9口位引入氟原子,抗炎作用增大,盐代谢作用不变D.6口位引入氟原子,抗炎作用增大,钠潴留作用也增大E.16位与17位口羟基缩酮化可明显增加疗效
考题
糖皮质激素的结构特点为A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1,2位的碳脱氢,抗炎活性增强C.9a位引入氟原子,抗炎作用增强,但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
考题
糖皮质激素类药物的构效关系A.C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性B.1,2位引入双键加强与受体的亲和力C.C-9位引入氟原子,其抗炎作用明显增加D.C-6位引入氟原子,其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加E.C-16位引入羟基或甲基,可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
考题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A:对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B:在1~2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C:在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D:在6位引入氟,抗炎作用增大,钠潴留作用增加E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
考题
关于糖皮质激素的说法,正确的有A.糖皮质激素的基本结构是含有A-3,2二酮和11,17α,21-三羟基(或11-羰基、17α,21-二羟基)的孕甾烷
B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别,通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用,如可产生钠潴留而发生水肿等副作用
C.在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,副作用不增加
D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素
E.在可的松和氢化可的松的l位增加双键,由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象,增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质,使其抗炎活性增强,但不增加钠潴留作用
考题
在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()A、抗炎强度增强,水钠潴留下降B、作用时间延长,抗炎强度下降C、水钠潴留增加,抗炎强度增强D、抗炎强度不变,作用时间延长E、抗炎强度下降,水钠潴留下降
考题
单选题对描述错误的是()A
对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B
在1-2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C
在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D
在6位引入氟,抗炎作用加大,钠潴留作用增加E
在16.17位羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
考题
单选题下列关于肾上腺糖皮质激素的说法,错误的是( )A
21-OH用醋酸进行酯化提高了脂溶性和药效 并延长了作用时间B
1位增加双键,抗炎活性和钠潴留作用均会增强C
6α-和9α位引入氟原子后,可使糖皮质激素 的活性显著增加,但钠潴留副作用会同时增加D
16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基,使抗 炎活性增加,钠潴留作用减少E
地塞米松属于强效皮质激素
考题
单选题对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )A
对21位羟基的酯化修饰,可改变药物的理化性质或稳定性B
在1、2位脱氢,可使抗炎作用增大,而钠潴留作用不变C
在9α位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变D
在6位引入氟,抗炎作用加大,钠潴留作用增加E
在16、17位羟基与丙酮缩合为缩酮,增加疗效
考题
单选题在地塞米松C-6位引入氟原子,其结果是()A
抗炎强度增强,水钠潴留下降B
作用时间延长,抗炎强度下降C
水钠潴留增加,抗炎强度增强D
抗炎强度不变,作用时间延长E
抗炎强度下降,水钠潴留下降
考题
单选题为了稳定17β-酮醇侧链,在16α为引入甲基,可增加抗炎活性,显著地降低钠潴留副作用,成功药物有()。A
曲安西龙B
可的松C
地塞米松D
氢化泼尼松
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