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填空题
Naloxone为阿片样（），其结构中氮原子上的取代基为（）基。
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考题
下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥E．环上5位取代基的结构会影响作用时间
考题
对唑类抗真菌药的构效关系阐述，正确的是A．分子中至少含有一个唑环(咪唑或三氮唑)B．均含有对位取代苯环结构C．以唑环1位氮原子通过中心碳原子与芳烃基相连D．与中心碳原子相连的芳烃基一般为一卤代或二卤代苯E．立体化学特征对药效影响明显
考题
巴比妥酸经过以下过程其镇静催眠作用最强的为A．4位次甲基上氢原子被烃基取代B．5位次甲基上氢原子被烃基取代C．5位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为4D．4位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为4E．5位次甲基上氢原子被烃基取代，取代基碳原子数之和为7
考题
对抗真菌药物构效关系描述正确的是A:用嘧啶替代咪唑使活性增强B:分子内有二氧戊环结构，抗真菌活性强C:用三氮唑替代咪唑使活性增强D:一般用芳烃基乙基取代活性较强E:氮唑环上的取代基必须与1位氮原子相连
考题
临床上应用的β2受体激动剂药物绝大多数是β-苯乙胺的基本结构：
其中苯环上的取代基及取代基位置不同，侧链氮原子取代基不同，使其药理作用不同。
将异丙肾上腺素苯核3位酚羟基用羟甲基取代，侧链氮原子上异丙基用叔丁基取代，得到化学性质稳定，对β2受体选择能力强的平喘药物沙丁胺醇。该药物的结构是
考题
局部麻醉药有如下基本骨架，其构效关系描述不正确的是A.(Ⅲ)是亲水部分B.(Ⅲ)一般以叔胺常见C.亲脂性和亲水性有适当的平衡，有利发挥麻醉作用D.(Ⅲ)结构中N上取代基碳原子总和为3～5时作用最强E.(Ⅲ)结构中N上取代基碳原子总和超过6时才有活性
考题
生物碱碱性强弱与分子结构关系正确的是（）A、氮原子上孤电子对P电子成分越多，碱性越强B、氮原子附近有吸电子基团，则碱性增大C、酰胺状态下氮原子，碱性极弱D、氮原子附近取代基不利于其共轭酸中的质子形成氢键，则碱性增大E、生物碱的立体结构有利于氮原子接受质子，则其碱性增强
考题
在生物碱的氮原子附近引入供电子基如（）基，使氮原子电子云密度（），则生物碱碱性（）；若引入吸电子基如（）基，则生物碱碱性（）。酰胺型生物碱由于氮原子末共享电子对与羰基中的电子发生（）效应，使氮原子上的电子云密度（），碱性很弱，近于（）性。
考题
多选题下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（）。A季铵氮原子为活性必需B乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D季铵氮原子上以甲基取代为最好E亚乙基桥上烷基取代不影响活性
考题
多选题关于巴比妥类药物的构效关系的叙述正确的是（）。A巴比妥酸C5上的两个活泼氢均被取代时才有作用BC5上的两个取代基的总碳原子数须在4~8之间CC5上的取代基为烯烃时作用时间长D酰亚胺两个氮原子上的氢都被取代时起效快作用时间短E用硫代替C2位羰基中的氧起效快作用时间短
考题
多选题生物碱碱性强弱与分子结构关系正确的是（）A氮原子上孤电子对P电子成分越多，碱性越强B氮原子附近有吸电子基团，则碱性增大C酰胺状态下氮原子，碱性极弱D氮原子附近取代基不利于其共轭酸中的质子形成氢键，则碱性增大E生物碱的立体结构有利于氮原子接受质子，则其碱性增强
考题
单选题纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是（）A
甲基B
烯丙基C
环丁基D
环丙基E
丁烯基
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