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吗啡结构中17位甲基被烯丙基取代后形成的具有阿片受体拮抗作用的药物是
A.布洛芬
B.布桂嗪
C.右丙氧芬
D.纳洛酮
E.曲马多
B.布桂嗪
C.右丙氧芬
D.纳洛酮
E.曲马多
参考答案
参考解析
解析：吗啡(morphine)是阿片中的主要生物碱，含量高达10%，其化学结构于1902年确定，基本骨架是以A、B、C、D环构成的氢化菲核。其中环A与环C间以氧桥形式连接，环B与环D相稠合。环A上的酚羟基和环C上的醇羟基具有重要的药理作用。当环A上酚羟基的氢原子被甲基取代，成为可待因，其镇痛作用减弱；当环A和环C上的羟基均被甲氧基取代，成为蒂巴因(thebaine)，无镇痛作用，但经结构修饰可产生具有强大镇痛作用的药物如埃托啡(etorphine)；叔胺氮上甲基被烯丙基取代，则变成吗啡的拮抗药如烯丙吗啡(nalorphine)和纳洛酮；破坏氧桥以及17位无侧链形成阿扑吗啡(apomorphine)，成为多巴胺激动药。答案选D
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考题
下列叙述中哪一项与纳洛酮不符A.属于哌啶类合成镇痛药B.吗啡的N-甲基换成N-烯丙基，6位换成羰基，14位引入羟基C.为阿片受体拮抗剂D.研究阿片受体的工具药E.小剂量即能迅速逆转吗啡类的作用
考题
关于纳洛酮和纳曲酮描述正确的是（ ）。A．属于K受体激动剂，成瘾性小B．属于μ受体激动剂，无镇痛作用C．属于吗啡受体专一拮抗剂，可用于吗啡类中毒的解救药D．用烯丙基或环丙亚甲基代替吗啡氮原子上的甲基E．抗组胺药
考题
吗啡衍生物中17位氮原子上的甲基被烯丙基或环丙次甲基置换，常得到A.有镇痛作用又有止咳作用的药物
B.镇痛作用比吗啡更强的药物
C.吗啡类中毒的解救药
D.镇痛作用弱于吗啡的药物
E.镇痛作用与吗啡相当的药物
考题
对吗啡的描述下列哪项不正确（）A、其脱水重排产物是阿扑吗啡B、6位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂C、3位有羟基，性质不稳定需要加抗氧剂D、17位N上甲基被其他烷基取代成为μ受体拮抗剂E、是阿片μ受体激动剂
考题
单选题纳洛酮结构中17位氮原子上的取代基是（）A
甲基B
烯丙基C
环丁基D
环丙基E
丁烯基
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