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口服给药有首过效应，生物利用度仅为50%的是
A .盐酸吗啡 B .盐酸哌替啶
C .枸橼酸芬太尼 D .盐酸美沙酮 E.盐酸溴己新
A .盐酸吗啡 B .盐酸哌替啶
C .枸橼酸芬太尼 D .盐酸美沙酮 E.盐酸溴己新
参考答案
参考解析
解析：本题考查药物的体内代谢过程。
盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名氨溴醇，已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应，生物利用度仅为50%，有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。
盐酸溴己新在体内有活性的代谢物盐酸氨溴索，又名氨溴醇，已经开发成药品使用。盐酸哌替啶口服给药有首过效应，生物利用度仅为50%，有明显首过效应的药物还有氯丙嗪、乙酰水杨酸、普萘洛尔、可乐定、利多卡因等。盐酸美沙酮经代谢生成美沙醇，美沙醇镇痛活性弱于原药，它再经过代谢得到活性镇痛剂去甲基美沙醇和二去甲基美沙醇，半衰期比美沙酮长，因此美沙酮的镇痛作用较长。
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考题
某药口服给药后肝脏首过作用很大，改用肌内注射后A.t1／2不变，生物利用度增加B.t1／2增加，生物利用度减少C.t1／2增加，生物利用度也增加D.t1／2减少，生物利用度也减少E.t1／2和生物利用度皆不变化
考题
已知某药物口服给药存在显著的肝脏首过效应代谢作用，改用肌肉注射，药物的药动学特征变化时( )A.t1/2增加，生物利用度减少B.t1/2不变，生物利用度减少C.t1/2不变，生物利用度增加D.1/2减少，生物利用度减少E.t1/2和生物利用度均不变
考题
硝酸甘油片舌下含服立即吸收，2～3分钟起效，5分钟达到最大效应，血药浓度峰值为2～3ng/mL，生物利用度80%，而口服硝酸甘油片，生物利用度仅为8%，说明硝酸甘油有明显的（ ）。A.肠肝循环
B.首剂现象
C.反跳现象
D.首过效应
E.后遗效应
考题
已知某药物口服给药存在显著的肝脏首过效应代谢作用，改用肌肉注射，药物的药动学特征变化是A．t1/2增加，生物利用度减少
B．t1/2不变，生物利用度减少
C．t1/2不变，生物利用度增加
D．t1/2减少，生物利用度减少
E．t1/2和生物利用度均不变
考题
已知某药口服肝脏首过效应很大，改用肌肉注射后A.t减少，生物利用度也减少
B.t不变，生物利用度增加
C.t增加，生物利用度也增加
D.t不变，生物利用度减少
E.t和生物利用度皆不变化
考题
已知药物口服给药存在显著的肝脏首过代谢，改用肌内注射，药物的药动学特征变化是A.t变小，生物利用度增加
B.t变大，生物利用度增加
C.t不变，生物利用度增加
D.t不变，生物利用度减少
E.t不变，生物利用度不变
考题
对于口服不吸收的药物，或者在胃肠道容易降解的药物，或者为了某些特殊的目的，往往制成注射剂、鼻喷剂、吸入剂等。关于鼻粘膜给药，正确的有（）A、可避免肝脏首过效应B、多肽和蛋白质药物鼻粘膜吸收生物利用度差，不能制成鼻粘膜给药剂型C、不可避免肝脏首过效应D、某些甾体激素、抗心绞痛药物透过鼻粘膜吸收比口服给药生物利用度高E、鼻粘膜给药不能发挥全身作用F、避免药物在消化道被代谢失去活性
考题
多选题对于口服不吸收的药物，或者在胃肠道容易降解的药物，或者为了某些特殊的目的，往往制成注射剂、鼻喷剂、吸入剂等。关于鼻粘膜给药，正确的有（）A可避免肝脏首过效应B多肽和蛋白质药物鼻粘膜吸收生物利用度差，不能制成鼻粘膜给药剂型C不可避免肝脏首过效应D某些甾体激素、抗心绞痛药物透过鼻粘膜吸收比口服给药生物利用度高E鼻粘膜给药不能发挥全身作用F避免药物在消化道被代谢失去活性
考题
单选题有首过效应的是（）A
口服给药B
肺部吸入给药C
经皮全身给药D
静脉注射给药E
软膏剂
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