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卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物，发生的反应是
A．芳环羟基化
B．硝基还原
C．烯氧化
D．N-脱烷基化
E．乙酰化
B．硝基还原
C．烯氧化
D．N-脱烷基化
E．乙酰化
参考答案
参考解析
解析：本组题考查药物的第Ⅰ及Ⅱ相生物转化。含芳环的药物主要发生氧化代谢，是以生成酚的代谢产物为主，芳环上的供电子取代基能使反应容易进行，生成酚羟基的位置在取代基的对位或邻位。保泰松在体内经代谢后生成羟布宗，抗炎作用比保泰松强而毒副作用比保泰松低。抗惊厥药物卡马西平，在体内代谢生成10，11-环氧化物，这一环氧化物是卡马西平产生抗惊厥作用的活性成分，是代谢活化产物。该环氧化合物会经进一步代谢，被环氧化物水解酶立体选择性地水解产生(10S，11S)-二羟基化合物，经由尿排出体外。对氨基水杨酸含芳伯胺基，在体内发生乙酰化代谢。氟西汀在体内发生N-脱甲基代谢生成去甲氟西汀。
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考题
含芳环药物的氧化代谢是以生成酚的代谢产物为主。如()。A.苯妥英在体内代谢后生成羟基苯妥英B.卡马西平在体内代谢生成10，11-环氧化合物C.保泰松在体内经代谢后生成羟布宗D.利多卡因脱乙基E.镇痛药美沙酮经代谢后生成美沙醇
考题
不属于第Ⅰ相生物转化反应的是()。A、苯妥英体内代谢生成羟基苯妥英失活B、保泰松体内代谢生成抗炎作用强毒副作用小的羟布宗C、卡马西平经代谢生成环氧化物D、苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酸甘酸E、普鲁卡因体内水解生成对氨基苯甲酸和二乙胺基乙醇
考题
下列药物在体内发生生物转化反应,属于第1相反应的有()A、苯安英钠代谢生成羟基苯妥英B、对氨基水杨酸在乙酰辅酶C、卡马西平代谢生成奥卡西平D、地西半经脱甲基和经基化生成奥沙西泮E、硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
考题
患者男性，56岁，因“肺炎”来诊。患者患有癫痫，长期应用卡马西平，定期检测卡马西平血药浓度，一直保持在有效血药浓度范围内，病情控制良好。此次因右肺炎入院，在治疗期间并发隐球菌感染，给予氟康唑每日0.4g抗真菌治疗2日后，患者出现头痛、头晕、共济失调。卡马西平血药浓度32mg/L。此患者出现头痛、头晕、共济失调，可能的原因是A、氟康唑是一种酶诱导剂，增强卡马西平的代谢B、氟康唑是一种酶抑制剂，抑制卡马西平的代谢C、患者存在漏服卡马西平的情况D、患者用药期间自行饮酒E、患者存在多服卡马西平的情况对给药方案进行调整，正确的是A、停用氟康唑，继续应用卡马西平，并检测卡马西平血药浓度B、停用卡马西平与氟康唑，改用其他抗癫痫药物C、停用卡马西平，监测卡马西平血药浓度，待血药浓度降至正常再给予卡马西平D、停用卡马西平，改用其他抗癫痫药物E、减少卡马西平用量，监测卡马西平血药浓度，根据血药浓度调整卡马西平剂量
考题
下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有A．苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B．抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合
C．卡马西平代谢生成10S，11S-二羟基卡马西平
D．地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
E．氯霉素与葡萄糖醛酸结合排出体外
考题
下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有A.苯妥英钠代谢生成羟基苯妥英
B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸
C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物
D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西泮
E.碳喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
考题
多选题下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有（ ）A苯托英钠代谢生成羟基苯妥英B对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸C卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物D地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西洋E硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
考题
单选题卡马西平在体内代谢发生有毒性的环氧化物，发生的代谢反应是（）A
芳环羟基化B
硝基还原C
烯烃氧化D
N-脱烷基化E
乙酰化
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