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体内代谢时,由亚砜转化为硫醚而产生活性
A .苯妥英 B .氯霉素 C .舒林酸 D .利多卡因 E .阿苯达唑
A .苯妥英 B .氯霉素 C .舒林酸 D .利多卡因 E .阿苯达唑
参考答案
参考解析
解析:本题考查体内代谢药物的转化。
体内代谢时,舒林酸是个前药,需要在体内经肝代谢后,甲基亚砜基团还原为甲硫基后才能产生生物活性。阿苯达唑在肝脏经氧化代谢生成其亚砜形式,抗虫活性提高,亚砜再经进一步氧化成阿苯达唑砜则失去活性。
体内代谢时,舒林酸是个前药,需要在体内经肝代谢后,甲基亚砜基团还原为甲硫基后才能产生生物活性。阿苯达唑在肝脏经氧化代谢生成其亚砜形式,抗虫活性提高,亚砜再经进一步氧化成阿苯达唑砜则失去活性。
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考题
关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的A.生成无活性的硫醚代谢物B.生成有活性的硫醚代谢物C.生成无活性的砜类代谢物D.生成有活性的砜类代谢物E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
考题
回答下列各题 A.经氧化代谢生成亚砜化合物,活性提高 B.经还原代谢生成硫醚化合物,产生活性 C.经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D.结构中的苯环经羟基化代谢后,活性增强 E.结构中的苯环经羟基化代谢后,活性消失 苯妥英钠属于 ( )
考题
下列各题共用备选答案 A.经氧化代谢生成亚砜化合物,活性提高 B.经还原代谢生成硫醚化合物,产生活性 C.经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D.结构中的苯环经羟基化代谢后,活性增强 E.结构中的苯环经羟基化代谢后,活性消失 苯妥英钠属于
考题
不属于药物在体内Ⅰ相生物转化反应的是A.阿苯达唑结构中的丙硫基氧化成亚砜具有更高活性的反应
B.舒林酸结构中的甲基亚砜还原成硫醚发挥作用的反应
C.硫喷妥在体内的脱硫代谢成戊巴比妥的反应
D.沙丁胺醇体内与硫酸结合形成硫酸酯结合物的反应
E.地西泮体内1位脱甲基、3位羟基化形成活性代谢物奥沙西泮的反应
考题
单选题关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一项是最准确的?( )A
生成无活性的硫醚代谢物B
生成有活性的硫醚代谢物C
生成无活性的砜类代谢物D
生成有活性的砜类代谢物E
生成有活性硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
考题
单选题地西泮的药物代谢为()A
N-去烷基再脱氨基B
酚羟基的葡萄糖醛苷化C
亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚D
双键的环氧化再选择性水解E
苯环的羟基化
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