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在体外无效，体内经还原代谢产生甲硫基化合物而显示生物活性的药物是
A. 舒林
B. 塞来昔布
C. 吲哚美辛
D. 布洛芬
E. 萘丁美酮
B. 塞来昔布
C. 吲哚美辛
D. 布洛芬
E. 萘丁美酮
参考答案
参考解析
解析：本组题考查非甾体抗炎药的作用机制及体内代谢。舒林酸属于前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。萘丁美酮为非酸性前体药物，在体内代谢为选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂；塞来昔布为二芳基杂环类选择性COX-2选择性抑制剂，用于类风湿关节炎的治疗；吲哚美辛为芳基乙酸类药物；布洛芬为芳基丙酸类药物用于镇痛和抗炎。
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考题
回答下列各题 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于 （ ）
考题
前体药物是指
A、被设计在体内按指定途径进行代谢的化合物B、在体内经非酶催化进行代谢的化合物C、能被酶水解的化合物D、在体内不代谢的化合物E、体外无活性或活性很低，在体内经代谢转化成有活性的药物而发挥药理作用的化合物
考题
下列关于药物代谢的叙述正确的是A、在酶作用下将药物转化成极性分子，再通过正常系统排泄至体外的过程B、药物通过吸收、分布，有的以原形随粪便和尿液排出，有的以代谢物的形式排出C、水解酶是促进药物生物转化的主要酶系统D、药物在体内经代谢转化后，极性增加，有利于药物的排泄E、药物代谢就是将具有活性的药物经结构修饰变成无活性的化合物
考题
下列各题共用备选答案 A．经氧化代谢生成亚砜化合物，活性提高 B．经还原代谢生成硫醚化合物，产生活性 C．经脱硫代谢生成另外一个活性药物 D．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性增强 E．结构中的苯环经羟基化代谢后，活性消失 苯妥英钠属于
考题
在体内经乙酰化代谢,并导致生成活性乙酰基自由基而产生肝毒性的抗结核药物是A.硫酸链霉素SXB
在体内经乙酰化代谢，并导致生成活性乙酰基自由基而产生肝毒性的抗结核药物是A.硫酸链霉素B.对氨基水杨酸钠C.吡嗪酰胺D.异烟肼E.盐酸乙胺丁醇
考题
环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（）A、4-羟基环磷酰胺B、4-酮基环磷酰胺C、羧基磷酰胺D、醛基磷酰胺E、磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
考题
药物的潜伏化是指（）。A、指经化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经酶或非酶作用能转化为原来药物发挥作用的化合物B、药物经化学结构修饰得到的化合物C、将有活性的药物，转变为无活性的化合物D、无活性或活性很低的化合物
考题
单选题关于前体药物的说法正确的是（）A
前药是将有活性的药物，转变为无活性的化合物B
前药本身有活性并改变了母体药物的某些缺点C
前药是无活性或活性很低的化合物D
前药是指化学结构修饰后，体外无活性或活性很低，在体内经过代谢的生物转化或化学途径转变为原来物发挥药理作用的化合物E
前药是药物经化学结构修饰得到的化合物
考题
单选题环磷酰胺体外没有活性，在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（）A
4-羟基环磷酰胺B
4-酮基环磷酰胺C
羧基磷酰胺D
醛基磷酰胺E
磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
考题
单选题为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中亚甲砜基因还原成甲硫基后，才能产生生物活性的药物是( )。A
吲哚美辛B
双氯芬酸钠C
舒林酸D
萘丁美酮E
芬布芬
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