药学职称考试实践能力辅导知识：哌替啶/杜冷丁

发布时间：2021-05-26

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(1)药理作用：作用性质与吗啡相似;但有显著的M受体阻断作用，导致口干和心悸;其代谢产物去甲哌替啶具有中枢兴奋作用，可产生幻觉甚至惊厥。

①中枢神经系统：镇痛效力约为吗啡的1/10，镇静、欣快感较吗啡弱。可产生依赖性和欣快感。抑制呼吸作用较吗啡弱。兴奋延脑催吐化学感受区引起恶心呕吐。

②平滑肌：对胃肠道平滑肌和括约肌作用较吗啡弱、短暂，不引起便秘，亦无止泻作用。对妊娠末期子宫平滑肌无影响，故不延缓产程，可用于分娩镇痛。

③心血管系统：同吗啡。

(2)临床应用：①各种剧烈疼痛：作为吗啡的代用品用于各种剧痛;分娩镇痛，但临产前2～4小时内不宜使用。②心源性哮喘。③麻醉前给药：镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量。④人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪组成冬眠合剂。

(3)不良反应：

①用量过大可抑制呼吸，偶尔出现震颤、肌肉挛缩、反射亢进甚至惊厥等中枢兴奋症状，故对出现中枢兴奋症状的中毒患者，除应用纳洛酮外，还应配合使用抗惊厥药药物。

②应用单胺氧化酶抑制药的患者，同时使用本药可干扰去甲哌替啶的代谢而使之蓄积，导致中枢兴奋、高热、惊厥;故禁止与单胺氧化酶抑制剂合用。

抗抑郁药（三环类）

1.作用机制：抑制特定脑区神经组织突触前膜对NA及5-HT的再摄取，提高突触间隙NA和5-HT浓度。

2.药理作用：

(1)中枢神经系统：抑郁症患者服用后出现精神振奋，情绪提高，是当前治疗抑郁症的首选药，但疗效缓慢，连续用药2～3周后才显效。

(2)自主神经系统：治疗量阻断M受体，引起阿托品样作用(副作用)。

(3)心血管系统(副作用)：抑制多种心血管反射，易致低血压和心律失常;有奎尼丁样作用，心血管疾病患者慎用。

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