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单选题
土霉素的差向异构化发生在()。
A
4位二甲氨基由β转为α
B
4位二甲氨基由α转为β
C
6位OH由α转为β
D
6位OH由β转为α
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考题
与四环素的化学性质相符的是A.在酸性下可发生6羧基脱水生成红色脱水物
B.在碱性下可发生C环破裂生成羧酸
C.在弱酸性下,除土霉素外都可发生4-二甲氨基的差向异构化
D.在弱碱性下,除土霉素外都可发生4-二甲氨基的差向异构化
E.固体遇光照不变色
考题
四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下:
四环素类药物的6位羟基不稳定,在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物,在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
在pH 2~6时,C-4的二甲胺基发生差向异构化,生成有毒性的差向异构体。
土霉素结构中6位羟基是胃肠道不稳定的根源,半合成把其6位羟基去掉,得到稳定性增强,抗菌活性增强的多西环素。该药物的结构是
考题
四环素类抗生物是放线菌产生的以氢化并四苯为基本骨架的一类广谱抗生素。天然的四环素药物有金霉素、土霉素和四环素。结构如下:
四环素类药物的6位羟基不稳定,在酸性条件下会生成无活性的橙黄色脱水物,在碱性条件下会生成无活性的内酯异构体。
在pH 2~6时,C-4的二甲胺基发生差向异构化,生成有毒性的差向异构体。
土霉素比四环素、金霉素稳定,不易发生差向异构化,其主要原因是A.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基形成氢键,不易异构化
B.C-5位羟基与C-4位二甲胺基形成氢键,不易异构化
C.C-6位羟基与C-4位二甲胺基形成氢键,不易异构化
D.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基相互吸引,不易异构化
E.C-7位氯原子与C-4位二甲胺基相互排斥,不易异构化
考题
填空题四环素类抗生素在()溶液中会发生差向异构化,当pH()或pH()时差向异构化速度减小。
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