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糖皮质激素类药物在哪个位置上引入双键可使其抗炎活性大大增强
A.C-21
B.C-9
C.C-6
D.C-1
E.C-17
B.C-9
C.C-6
D.C-1
E.C-17
参考答案
参考解析
解析：糖皮质激素类药物在1、2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，使A环变型，加强了与受体的亲和力，其抗炎活性大大增强。
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考题
关于糖皮质激素的构效关系的说法,下列错误的是()
A.CC2位导入双键可选择性增强糖代谢和抗炎作用B.C9位卤素取代可增强激素所有活性C.C11位羟基为糖代谢所必需的D.C20位引入甲基，增强抗炎作用
考题
为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造,与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素S
为了增加糖皮质激素的抗炎活性进行结构改造，与其方法丕签的是A.引入双键B.引入卤素C.引入羟基D.引入甲基E.引入乙炔基
考题
糖皮质激素的结构特点为A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1，2位的碳脱氢，抗炎活性增强C.9a位引入氟原子，抗炎作用增强，但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
考题
糖皮质激素类药物的构效关系A．C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性B．1，2位引入双键加强与受体的亲和力C．C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加D．C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加E．C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
考题
对糖皮质激素类药物的构效关系论述错的是A:C-21位羟基酯化，可改善生物利用度B:11位和17位均有含氧取代基C:C-1位引入双键使抗炎活性增大D:引入6α-氟和9α-氟使抗炎活性明显增E:16α-羟基与17α-羟基可成缩丙酮，如醒地塞米松
考题
关于糖皮质激素的构效关系的说法，错误的是（）A、C1上引入双键，抗炎活性高于母核B、9α、6α引入F原子，使糖皮质激素活性增加C、16α、16β甲基的引入，减少了17β侧链的降解，增加稳定性D、C21-OH酯化可增强稳定性E、9α、7α引入Cl均可使糖皮质激素和抗炎活性增加，而21位引入Cl则使活性下降
考题
单选题下列关于肾上腺糖皮质激素的说法，错误的是（ ）A
21-OH用醋酸进行酯化提高了脂溶性和药效 并延长了作用时间B
1位增加双键，抗炎活性和钠潴留作用均会增强C
6α-和9α位引入氟原子后，可使糖皮质激素 的活性显著增加,但钠潴留副作用会同时增加D
16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗 炎活性增加，钠潴留作用减少E
地塞米松属于强效皮质激素
考题
单选题在氢化可的松的结构改造中，哪个位置引入双键可增强抗炎作用（）A
1位B
5位C
9位D
16位E
17位
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