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题目内容
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单选题
根据半合成青霉素的构效关系，保持抗菌活性的必需基团是（ ）。
A
6位甲氧基
B
6位取代的氨基侧链
C
3位二甲基
D
2位羧基
E
7位羰基
参考答案
参考解析
解析：
2位羧基是半合成青霉素保持活性的必需基团，简单酯化可失活，但也可成为前药。
2位羧基是半合成青霉素保持活性的必需基团，简单酯化可失活，但也可成为前药。
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考题
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是（ ）。A．吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B．3位COOH和4位C＝O为抗菌活性不可缺少的部分C．8位与1位以氧烷基成环，使活性下降D．6位引入氟原子可使抗菌活性增大E．7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
考题
以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系A、3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B、5位有烷基取代时活性增加C、1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D、6位F取代可增强对细胞的通透性E、7位哌嗪取代可增强抗菌活性
考题
有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是A、3-羧基-4酮基为抗菌活性的药效基团B、6位氟原子可增大抗菌活性C、7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱D、5位氨基是抗菌活性的必需基团E、8位引入氟，对光不稳定
考题
有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有 （ ）A.3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B.5位引入氨基可以提高药物的吸收能力或组织分布选择性C.6位引入氟原子，可以增强抗菌活性D.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性增加，以哌嗪基最好E.8位以氟、甲氧基取代或与1位成环，活性降低
考题
喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是A．6位F原子取代与光毒性有关B．7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性C．3位羧基成酯或还原都有活性D．1位无取代活性最佳E．4位羰基是活性必需基团
考题
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系描述错误的是A:吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B:3位羧基和4位C=0为抗菌活性不可缺少的部分C:8位与1位以氧烷基成环，使活性下降D:6位引入氟原子可使抗菌活性增大E:7位引入五元或六元杂环抗菌活性均增加
考题
有关喹诺酮类抗菌药构效关系，正确的描述有A:吡啶羧酸环是抗菌活性必需的基本药效基团B:3位羧基和4位羰基是活性必需基团C:1位取代基为烃基或环烃基，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性较好D:6位引入氟原子，抗菌活性增大E:5位引入氨基，对活性影响不大，但可提高吸收能力和组织分布选择性
考题
喹诺酮类药物构效关系描述中正确的是A:6位F原子取代与光毒性有关
B:7位碱性基团取代增加对革兰阴性菌的活性
C:3位羧基成酯或还原都有活性
D:1位无取代活性最佳
E:4位羰基是活性必需基团
考题
以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系A.3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B.5位有烷基取代时活性增加C.1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D.6位F取代可增强对细胞的通透性E.7位哌嗪取代可增强抗菌活性
考题
有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是A:3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B:6位氟原子可增大抗菌活性
C:7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
D:5位氨基是抗菌活性的必需基团
E:8位引入氟，对光不稳定
考题
有关喹诺酮类药物构效关系，叙述错误的是A.3-羧基-4-酮基为抗菌活性的药效基团
B.6位氟原子可增大抗菌活性
C.7位哌嗪基可增大抗菌活性，扩大抗菌谱
D.5位氨基是抗菌活性的必需基团
E.8位引入氟，对光不稳定
考题
下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是
A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B.3位C00H和4位才C=0为抗菌活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性増大
E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均増加
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是A. 吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团
B. 3位羧基和4位羰基为抗茵活性不可缺少的部分
C. 8位与1位以氧烷基成环，使活性下降
D. 6位引入氟原子可使抗菌活性增大
E. 7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加
考题
关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）A、7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性B、7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱C、7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏D、2位羧基是抗菌活性必需基团E、2位羧基制成酯，可改善口服吸收
考题
下面叙述的内容与喹诺酮类药物构效关系相符的是（）。A、3位羧基和4位酮基为抗菌活性所必需的基团B、7位以哌嗪环取代为最好C、2位以氟原子取代为最好D、6位以氟原子取代为最好E、5位引入氨基可使抗菌活性显著增强
考题
磺胺类药物构效关系描述正确的是（）。A、对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构B、芳香第一胺是抗菌活性的必需基团C、苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用D、磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性
考题
多选题对头孢菌素类抗生素构效关系，描述正确的有（ ）A7-酰胺基部分是抗菌谱的决定性基团，对扩大抗菌谱和提高抗菌活性至关重要B7α-氢原子被甲氧基取代，增强了对β-内酰胺酶的稳定性C环中的硫原子对抗菌活性有较大的影响D3位取代基对抗菌活性和药物动力学性质影响较大，为氯原子、甲基、乙烯基等惰性基团时，稳定性提高Eβ-内酰胺环并氢化噻嗪环是药物保持抗菌活性的基本药效基团
考题
多选题有关喹诺酮构效关系，叙述正确的有（ ）。A吡啶酮环3位羧基和4位羰基氧是保持活性的必需基团B2位引入取代基，其活性增加C6位引入氟原子，可以增强其亲脂性和抗菌活性D7位引入取代基有利于活性增强E8位取代基引入氟原子可以增强体内活性
考题
单选题关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）A
7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性B
7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱C
7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏D
2位羧基是抗菌活性必需基团E
2位羧基制成酯，可改善口服吸收
考题
单选题以下哪项不符合喹诺酮药物的构效关系（）A
3位羧基和4位酮基是必需的药效基团B
5位有烷基取代时活性增加C
1位取代基为环丙基时抗菌活性增强D
6位F取代可增强对细胞的通透性E
7位哌嗪取代可增强抗菌活性
考题
多选题磺胺类药物构效关系描述正确的是（）。A对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构B芳香第一胺是抗菌活性的必需基团C苯环被其他杂环代替或引入甲基可增强抗菌作用D磺酰胺基以杂环取代具有较好的疗效和较小的毒性
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