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单选题
药物引入哪个基团,可以影响药物的电荷分布及作用时间?( )
A
羟基
B
酰胺基
C
氨基
D
卤素
E
磺酸基
参考答案
参考解析
解析:
药物的典型官能团对生物活性影响:①烃基:药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性;②卤素:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性;④醚和硫醚:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯:磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;⑥酰胺:酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力;⑦胺类:胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。
药物的典型官能团对生物活性影响:①烃基:药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性;②卤素:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间;③羟基和巯基:引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性;④醚和硫醚:醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性;⑤磺酸、羧酸和酯:磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低;⑥酰胺:酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力;⑦胺类:胺类药物的氮原子表现出多样的生物活性。
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考题
单选题可影响分子间的电荷分布、脂溶性及药物作用时间的吸电子基团是( )A
卤素B
羟基系C
硫醚D
酰胺基E
烷基
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