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题目内容
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多选题
为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有（）
A
Cl引入双键
B
C6α引入CH3或Cl
C
C9α引入氟
D
C16α或C16p引入OH
E
C16α引入甲基
参考答案
参考解析
解析：
糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系：①C-21位的修饰将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物，它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点，可利用0-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐，便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。②C-1位的修饰在氢化可的松的1，2位脱氢，即在A环引入双键后，由于A环构型从半椅式变成船式，能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍，但钠潴留作用不变。③0-9位的修饰在糖皮质激素的9α位引入氟原子，其抗炎作用明显增加，但盐代谢作用的增加更大。④C-6位的修饰在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活，如醋酸氟轻松，其抗炎及钠潴留活性均大幅增加，而后者增加得更多，因而只能作为皮肤抗过敏药外用。⑤C-16位的修饰在C-9引入氟的同时，再在C-16上引入羟基或甲基，可消除由于在C-9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16，17位的二羟基，与丙酮缩合为缩酮，可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。
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考题
关于发病机制的重要调节激素，描述不正确的是A、抗利尿激素可导致尿钠排泄增多、水潴留和血钠降低等B、阿片样肽可增强催乳素和生长激素的释放，而抑制促甲状腺素和促性腺激素释放C、心房利尿钠肽具有较强的利钠和利尿作用，可降低循环容量D、前列腺素主要参与血管活性调节和凝血机制E、血管活性肠肽可舒张血管、增加心脏和脑血流，提高外周血管阻力
考题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（ ）。A．对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B．在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C．在9a位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D．在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加E．在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
考题
对糖皮质激素类的药效关系描述错误的是（ ）。A．21位羟基酯化可延长作用时间并增加稳定性B．1，2位脱氢抗炎活性增大，钠潴留作用不变C．9口位引入氟原子，抗炎作用增大，盐代谢作用不变D．6口位引入氟原子，抗炎作用增大，钠潴留作用也增大E．16位与17位口羟基缩酮化可明显增加疗效
考题
糖皮质激素的结构特点为A.将21位羟基酯化可延长作用时间B.1，2位的碳脱氢，抗炎活性增强C.9a位引入氟原子，抗炎作用增强，但钠潴留也增强D.6位碳引入氟原子后口服吸收率增加E.在9位碳引入氟的同时16位引入羟基或甲基可消除9位引入氟引起的钠潴留
考题
糖皮质激素类药物的构效关系A．C-21位的乙酰化可延长作用时间、增加稳定性B．1，2位引入双键加强与受体的亲和力C．C-9位引入氟原子，其抗炎作用明显增加D．C-6位引入氟原子，其抗炎及钠潴留活性均大幅度增加E．C-16位引入羟基或甲基，可消除由于C-9引入氟所致钠潴留的作用
考题
对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是A:对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B:在1～2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C:在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D:在6位引入氟，抗炎作用增大，钠潴留作用增加E:在16位、17位的羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
考题
关于糖皮质激素的说法，正确的有A.糖皮质激素的基本结构是含有A-3，2二酮和11，17α，21-三羟基（或11-羰基、17α，21-二羟基）的孕甾烷
B.糖皮质激素和盐皮质激素的结构仅存在细微的差别，通常糖皮质激素药物也具有一些盐皮质激素作用，如可产生钠潴留而发生水肿等副作用
C.在糖皮质激素甾体的6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加，副作用不增加
D.可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素
E.在可的松和氢化可的松的l位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药物动力学性质，使其抗炎活性增强，但不增加钠潴留作用
考题
在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（）A、抗炎强度增强，水钠潴留下降B、作用时间延长，抗炎强度下降C、水钠潴留增加，抗炎强度增强D、抗炎强度不变，作用时间延长E、抗炎强度下降，水钠潴留下降
考题
单选题对描述错误的是（）A
对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B
在1-2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C
在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D
在6位引入氟，抗炎作用加大，钠潴留作用增加E
在16.17位羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
考题
单选题下列关于肾上腺糖皮质激素的说法，错误的是（ ）A
21-OH用醋酸进行酯化提高了脂溶性和药效 并延长了作用时间B
1位增加双键，抗炎活性和钠潴留作用均会增强C
6α-和9α位引入氟原子后，可使糖皮质激素 的活性显著增加,但钠潴留副作用会同时增加D
16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗 炎活性增加，钠潴留作用减少E
地塞米松属于强效皮质激素
考题
单选题对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是（ ）A
对21位羟基的酯化修饰，可改变药物的理化性质或稳定性B
在1、2位脱氢，可使抗炎作用增大，而钠潴留作用不变C
在9α位引入氟，抗炎作用增大，但盐代谢作用不变D
在6位引入氟，抗炎作用加大，钠潴留作用增加E
在16、17位羟基与丙酮缩合为缩酮，增加疗效
考题
单选题在地塞米松C-6位引入氟原子，其结果是（）A
抗炎强度增强，水钠潴留下降B
作用时间延长，抗炎强度下降C
水钠潴留增加，抗炎强度增强D
抗炎强度不变，作用时间延长E
抗炎强度下降，水钠潴留下降
考题
多选题为增加糖皮质激素的抗炎活性、降低钠潴留作用可进行的工作有（ ）ACl引入双键BC6α引入CH3或ClCC9α引入氟DC16α或C16β引入OHEC16α引入甲基
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