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吗啡化学结构中影响镇痛活性的关键基团是
A.6-醇羟基
B.3-酚羟基
C.7-8位双键
D.17位的叔胺氮原子
E.苯环
B.3-酚羟基
C.7-8位双键
D.17位的叔胺氮原子
E.苯环
参考答案
参考解析
解析:吗啡的构效关系:17位的叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团,不同取代基的引入,可使药物对阿片受体的作用发生逆转,由激动剂变为拮抗剂。修饰3-位酚羟基、6-位醇羟基以及7~8位双键得到的化合物,镇痛作用与成瘾性相平行,即镇痛作用提高,成瘾性也增强,反之亦然。
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考题
吗啡虽有良好的镇痛效果但属于依赖性药物,久用会成瘾,因此现今临床上多用美沙酮来代替吗啡作为镇痛药使用。与吗啡相比,美沙酮也具有镇痛作用,且不易产生耐受性。美沙酮化学结构中含有以下哪些基团A.苯基B.酮基C.二甲氨基D.芳香氨基E.酚羟基
考题
对吗啡的构效关系叙述正确的是A.酚羟基醚化活性增加B.氮原子上引人不同取代基使激动作用增强C.双键被还原活性和成瘾性均降低D.叔胺是镇痛活性的关键基团E.羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
考题
对吗啡的构效关系叙述正确的是()A、酚羟基醚化活性增加B、氮原子上引入不同取代基使激动作用增强C、双键被还原活性和成瘾性均降低D、叔胺是镇痛活性的关键基团E、羟基被烃化,活性及成瘾性均降低
考题
单选题下列说法正确的是()A
化学结构决定理化性质及化学活性B
化学活性决定理化性质C
化学活性由生物活性决定D
化学活性和理化性质影响化学结构E
化学结构直接决定生物活性
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