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9-位羰基成肟后,使药物脂溶性和稳定性提高,增强药物活性的是 ( )
参考答案
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考题
关于脂质体说法不正确的是()。A、脂质体具有相变温度和荷电性B、酸性脂质的脂质体显电正性C、脂质体可包封水溶性和脂溶性两种类型药物D、药物被脂质体包封后可提高稳定性E、药物被脂质体包封后具有缓释和长效性
考题
药物分子中加入卤素典型官能团对生物活性的影响是A.可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性B.可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间C.使化合物的水溶性和解离度增加,不易通过生物膜,导致生物活性减弱,毒性降低D.易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力E.可增加与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性
考题
有关对红霉素结构修饰的叙述,正确的有A.将红霉素修饰成酯,得到琥乙红霉素,在胃酸中稳定,无苦味,进人体内释放出红霉素发挥药效B.将红霉素6位羟基甲基化,得到克拉霉素,增强了对胃酸的稳定性,活性提高C.将红霉素9位引入肟基,得到罗红霉素,稳定性增强,脂溶性提高,肺组织浓度高D.将红霉素经重排扩环、还原、甲基化反应后,得到阿奇霉素,碱性提高,对革兰阴性菌作用增强E.将红霉素与乳糖醛酸成盐,水溶性提高,可供注射
考题
关于局麻药物结构改造正确表述是A、药物亲脂性越大,活性越好B、药物亲水性越大,活性越好C、药物的脂溶性达到合理值时,活性最好D、药物的活性与脂溶性无关E、药物的脂溶性对药物的活性影响不大
考题
有关对红霉素结构修饰的叙述,正确的有 ( )A.将红霉素修饰成酯,得到琥乙红霉素,在胃酸中稳定,无苦味,进入体内释放出红霉素发挥药效B.将红霉素6位羟基甲基化,得到克拉霉素,增强了对胃酸的稳定性,活性提高C.将红霉素9位引入肟基,得到罗红霉素,稳定性增强,脂溶性提高,肺组织浓度高D.将红霉素经重排扩环、还原、甲基化反应后,得到阿奇霉素,碱性提高,对革兰阴性菌作用增强E.将红霉素与乳糖醛酸成盐,水溶性提高,可供注射
考题
对局部麻醉药物结构改造的正确表述是A.药物亲脂性越大,活性越好B.药物亲水性越大,活性越好C.药物的脂溶性达到合理值时,活性最好D.药物的活性与脂溶性无关E.药物的脂溶性对药物的活性影响不大
考题
构效关系表明喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是A:增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性B:提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用C:提高水溶性,使药物在体内不被代谢D:脂溶性增加,肠道吸收增强E:扩大抗菌谱
考题
构效关系表明喹诺酮母核的6位引入氟原子能产生的效应是A.提高对金葡菌及铜绿假单胞菌的抗菌作用
B.增强抗菌作用并对金葡菌有抗菌活性
C.脂溶性增加,肠道吸收增强
D.扩大抗菌谱
E.提高水溶性,使药物在体内不被代谢
考题
在药物的基本结构中引入羧基后,下列说法错误的是( )A.可以增加药物的水溶性
B.羧酸成酯后生物活性发生根本性改变
C.成酯后,可以增加脂溶性
D.使药物的活性下降
E.可以增强药物的解离度
考题
单选题在药物的基本结构中引入羧基对药物的性质影响叙述错误的是()。A
可以增加药物的水溶性B
可以增强药物的解离度C
使药物的活性下降D
羧酸成酯后,可以增加脂溶性,易被抗体吸收E
羧酸成酯后生物活性有很大区别
考题
单选题曲安西龙的结构特征除了有9-α-F和Δ1以外,还增加了16α-OH,它的引入可以()。A
提高药物的稳定性B
提高药物的活性C
降低盐皮质激素副作用D
延长药物的作用时间
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