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多选题
由于头孢噻肟结构中C3位上乙酰氧基在血清中容易被水解而在3位连接不同取代基得到的药物有（ ）
A
头孢克肟
B
头孢哌酮钠
C
头孢曲松
D
头孢克洛
E
头孢羟氨苄
参考答案
参考解析
解析：
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考题
对于头孢菌素的结构改造正确的是 ()
(A) 噻嗪环S原子不能被替换或取代(B) 7位氢原子以甲氧基取代可增加 β-内酰胺环稳定性。(C) 3位取代基的改造，既可提高活性又能影响药物代谢动力学的性质(D) 7位的酰胺基取代基，是抗菌谱的决定基团，可扩大抗菌谱，并提高活性。(E) 头孢呋新引入甲氧亚胺基，使其达到耐酶、广谱的目的。
考题
属于头孢噻肟钠特点的是A.结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强B.在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基C.7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基D.不具有耐酶和广谱特点E.对革兰阴性菌作用不如第一、第二代
考题
为提高青霉素类药物的稳定性，应将（ ）。A．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用吸电子基团取代B．头孢菌素的3-位存在的乙酰氧基用供电子基团取代C．羧基与金属离子或有机碱成盐D．β-内酰胺结构的伯氨基用吸电子基团取代E．β-内酰胺结构的伯氨基用供电子基团取代
考题
下列半合成抗生素类药物是由青霉素G或头孢菌素C的结构改造而来，它们分别适合上述的哪一条
A.7-位的酰胺侧链上引入噻吩环等杂环
B.将3-位的乙酰基以含N的杂环取代，增加药效和改变药代动力学性质
C.将3-位的乙酰氧基以甲基、氯原子取代，增加药效和改变药代动力学性质
D.在6-位酰胺侧链的α-位引入极性亲水性基团，如-NH、-COOH、-SOH等
E.将7-位的乙酰侧链的α-位引入极性亲水性基团，如NH、-COOH、SOH等头孢噻肟钠
考题
头孢噻肟通常需避光保存的原因为A.头孢噻肟光照作用下分解为乙酰氧基头孢噻肟
B.头孢噻肟结构中甲氧肟基为顺式构型，光照情况下向反式异构体转化
C.头孢噻肟结构中甲氧肟基对β-内酰胺酶不稳定
D.头孢噻肟分解点较低
E.头孢噻肟结构中甲氧肟基光照情况下易发生重排反应
考题
下列哪种叙述与头孢哌酮钠的性质不相符合A.在甲醇溶液中略溶，在丙酮和乙酸乙酯中不溶
B.本品为在3位甲基上以巯基杂环取代乙酰氧基的头孢菌素
C.本品对绿脓杆菌的作用较强
D.本品注射给药
E.本品3位上的乙酰氧基经水解可生成脱乙酰基头孢哌酮
考题
属于头孢噻肟钠特点的是（）A、结构中的甲氧肟基顺式抗菌活性强B、在7-位侧链上β位上是顺式的甲氧肟基C、7-位侧链α位上是2-氨基噻唑基D、不具有耐酶和广谱特点E、对革兰阴性菌作用不如第一、第二代
考题
单选题3位甲基上具有巯基杂环取代的头孢类药物（）A
头孢克洛B
头孢哌酮C
头孢羟氨苄D
头孢噻吩E
头孢噻肟
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