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单选题
可待因的药物代谢为()
A
ω-1的氧化
B
O-脱甲基化
C
苯环的羟基化
D
N-脱异丙基化
E
生产酰氯,然后与蛋白质发生酰化
参考答案
参考解析
解析:
普萘洛尔的化学结构中具有异丙胺基,故容易发生N-脱异丙基化,生成稳定的N.氧化物;氯霉素结构中的二氯乙酰基侧链代谢氧化后生成酰氯,能对CYP-450酶等中的脱辅基蛋白发生酰化,从而产生毒性;苯妥英钠因在结构中具有苯环,故易发生苯环的羟基化;可待因可在肝脏微粒体混合功能酶的催化下,进行0-脱甲基化反应,生成吗啡而起到镇咳作用。
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考题
对磷酸可待因描述错误的是( )。A.为吗啡的3位甲基衍生物,对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用B.在体内的代谢产物有N一去甲可待因、去甲吗啡和氢化可待因C.在体内约有8%的可待因代谢后生成吗啡,可产生成瘾性D.临床主要用于镇咳,治疗无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽E.口服后吸收迅速,体内代谢主要在肝脏进行
考题
使可待因在体内被代谢为吗啡的肝药酶亚型是A.CYP2D6B.CYP3A4C.CYP2C9
使可待因在体内被代谢为吗啡的肝药酶亚型是A.CYP2D6B.CYP3A4C.CYP2C9D.CYP2C19E.CYP286
考题
单选题药物代谢酶的遗传多态性是致药物在体内过程表现出个体差异的重要原因之一。人群对药物的代谢表现为弱代谢型和强代谢型,两者对药物的药动学差异很大。下列说法错误的是A
在强代谢型人群,可待因镇痛作用极低B
氯胍在弱代谢型人群几无抗疟疾作用C
在弱代谢型人群,可待因镇痛作用极低D
CYP2C19强代谢型人,服用美芬妥因后,其血药浓度显著低于弱代谢型的人,故不易产生不良反应E
CYP2C19弱代谢型人,服用奥美拉唑后,其血药浓度显著高于强代谢型的人,故易产生不良反应
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