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题目内容
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某化合物A的S构型异构体具有药理活性,R构型异构体没有药理活性,毒性也比较小,能成为手性药物的是()
A.S构型的A
B.R构型的A
C.外消旋的A
D.S构型的A混有少量R构型的A
参考答案和解析
B 解析:马来酸氯苯那敏又名扑尔敏,化学结构中含有一个手性中心,存在一对光学异构体,其中S(+)对映异构体的活性比消旋体约强两倍,R(一)对映异构体的活性仅为消旋体的1/90,临床上使用消旋体。本晶为组胺H1受体拮抗剂的丙胺类结构。化学结构中含有吡啶环。本品味苦、有升华性为其物理性状。因氯苯那敏侧链具叔胺结构有碱性,可以与酸成盐。马来酸盐因结构中含有双键,故在酸性条件下可与高锰酸钾反应,使其褪色。本品不是组胺H2受体拮抗剂。
更多 “某化合物A的S构型异构体具有药理活性,R构型异构体没有药理活性,毒性也比较小,能成为手性药物的是()A.S构型的AB.R构型的AC.外消旋的AD.S构型的A混有少量R构型的A” 相关考题
考题
手性药物的对映体之间药物活性的差异主要包括哪几个方面A、对映异构体之问具有等同的药理活性和强度B、对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同C、对映异构体中一个有活性,一个没有活性D、对映异构体之间产生相反的活性E、对映异构体之间产生不同类型的药理活性,一种对映体具有药理活性,另一种对映体具有毒性作用
考题
根据下面选项,回答题:A.对映异构体之间产生相反的活性B.对映异构体之间产生不同类型的药理活性C.对映异构体中一个有活性,一个没有活性D.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度E.对映异构体之间具有相同的药理活性,但强弱不同下列药物的异构体之间抗组胺药异丙嗪查看材料
考题
抗组胺药异丙嗪A.对映异构体之间产生相反的活性B.对映异构体之间产生不同类型的药理活性C.对映异构体中一个有活性,一个没有活性D.对映异构体之间具有等同的药理活性和强度E.对映异构体之间具有相同的药理活性,但强弱不同
考题
对盐酸伪麻黄碱描述正确的是( )。A.为(1S,2R)构型,右旋异构体B.为(1R,2S)构型,左旋异构体C.为(1S,2S)构型,右旋异构体D.为(1R,2R)构型,左旋异构体E.为(1R,2S)构型,内消旋异构体
考题
对盐酸伪麻黄碱描述正确的是A.为( IS,2R)构型,右旋异构体B.为( 1R,2S)构型,左旋异构体C.为(1S,2S)构型,右旋异构体D.为( 1R,2R)构型,左旋异构体E.为( 1R,2S)构型,内消旋异构体
考题
艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)是奥美拉唑的S型异构体,其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是( )
A.具有不同类型的药理活性B.具有相同的药理活性和作用持续时间C.在体内经不同细胞色素酶代谢D.一个有活性另一个无活性E.一个有药理活性,另一个有毒性作用
考题
【101-104】 A.丙氧酚B.依托唑啉 c.异丙嗪 D.L-甲基多巴 E.氯苯那敏101.其对映异构体产生相反活性的药物是 102.其对映异构体没有活性的药物是103.其对映异构体产生不同类型药理活性的药物是 104.其对映异构体产生相同的药理活性,但强弱不同的药物是
考题
对盐酸伪麻黄碱描述正确的是A:为(1S,2R)构型,右旋异构体B:为(1R,2S)构型,左旋异构体C:为(1S,2S)构型,右旋异构体D:为(1R,2R)构型,左旋异构体E:为(1R,2S)构型,内消旋异构体
考题
抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是A.R和S异构体活性强度相同
B.R和S异构体活性相反
C.R和S异构体活性不同
D.R异构体活性大于S异构体
E.S异构体活性大于R异构体
考题
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下:
有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
考题
手性药物对映体之间药物活性的差异主要有A.对映异构体之间等同的药理活性和强度,如普罗帕酮
B.对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同,如氯苯那敏
C.对映异构体中,一个有活性,一个没有活性,如L-甲基多巴
D.对映异构体之间产生相反的活性,如哌西那朵
E.一种对映体具有药理活性,另一种对映体有毒性作用,如氯胺酮
考题
下列药物的异构体之间
抗过敏药氯苯那敏
A.对映异构体之间产生相反的活性
B.对映异构体之间产生不同类型的药理 活性
C.对映异构体中一个有活性,一个没有 活性
D.对映异构体之间具有等同的药理活性 和强度
E.对映异构体之间具有相同的药理活性, 但强弱不同
考题
下列叙述中哪一条是不正确的()A、对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B、对映异构体间可能产生相同的药理活性,但强度不同C、对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性D、对映构体间不会产生相反的活性E、对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
考题
下列有关手性药物的描述不正确的是()A、甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收,所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。B、血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合,而后者主要与碱性药物结合。C、若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远,则代谢转化的立体选择性较低。D、2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大,但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化,由低活性的R构型转变成S构型。
考题
下述对布洛芬描述正确的是()A、分子中含有手性碳原子B、体内代谢迅速,所有代谢产物失活C、体内的主要代谢产物是S(+)-构型D、临床使用S(+)异构体E、在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体
考题
单选题某患者,女,10岁,体重30kg,近日由于上呼吸道感染诱发干咳,医生开具氢溴酸右美沙芬糖浆,一次5ml,一日4次,已知该药品规格是100ml/瓶。已知右美沙芬的对映体左美沙芬具有镇痛作用,没有镇咳作用,那么该药物的手性特征为()A
对映异构体之间具有等同的药理活性和强度B
对映异构体之间产生相同的药理活性,但强弱不同C
对映异构体之间产生相反的活性D
对映异构体之间产生不同类型的药理活性E
对映异构体中一个有活性,一个没有活性
考题
单选题丙氧酚( )A
对映异构体之间具有等同的药理活性和强度B
对映异构体之间一个有活性一个没有C
对映异构体之间具有不同类型的药理活性D
对映异构体之间具有相反的活性E
对映异构体之间强弱不同的药理活性
考题
单选题下列叙述中哪一条是不正确的?( )A
对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B
对映异构体间可能会产生相同的药理活性,但强度不同C
对映异构体间可能一个有活性,另一个没有活性D
对映异构体间不会产生相反的活性E
对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性
考题
单选题下列有关手性药物的描述不正确的是()A
甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收,所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。B
血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合,而后者主要与碱性药物结合。C
若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远,则代谢转化的立体选择性较低。D
2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大,但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化,由低活性的R构型转变成S构型。
考题
单选题下列关于药物代谢说法错误的是()A
舍曲林为含两个手性中心,目前使用的是S,S-(+)构型异构体B
氟西汀在体内代谢生成去甲氟西汀,去甲氟西汀的t1/2为330小时C
文拉法辛代谢为去甲基文拉法辛,代谢产物没有活性D
司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对映体活性的至少27倍E
帕罗西汀包含两个手性中心,目前使用的是(3s,4R)-(-)-异构体
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