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氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有（）
- A、侧链氨基酯化
- B、芳环引入疏水性基团
- C、2-位羧基酯化
- D、芳环引入亲脂性基团
- E、上述方法均可
参考答案
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考题
下列哪个不是为克服卡托普利的缺点，对其进行结构改造的方法A．用α－羧基苯丙胺代替巯基B．用含次膦酸基的苯丁基代替巯基C．将上述的羧基或次膦酸基成酯D．将脯氨酸的吡咯环变成带有L－型氨基酸结构特征的杂环或双环，再酯化侧链的羧基E．在苯核的4位以磺酰胺基或甲磺酰基取代
考题
青霉素类抗生素保持生物活性的基本结构A、6-氨基青霉烷酸(6-APA)B、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)C、侧链具有吸电子基团D、侧链酰胺上引入体积较大的基团E、将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
考题
H受体拮抗剂由下列哪几部分组成a.碱性芳杂环基团取代的芳杂环B.平面型的“脒脲基团”C.易曲挠的四原子链的中间部分D.氨基的亲水性基团E.萘环亲酯基团A.a+b+cB.b+cC.a+b+eD.b+c+dE.a+c +e
考题
关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）A、7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性B、7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱C、7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏D、2位羧基是抗菌活性必需基团E、2位羧基制成酯，可改善口服吸收
考题
单选题关于头孢菌素构效关系的叙述，错误的是（）A
7位侧链引入亲脂性基团如苯环，可扩大抗菌谱，增强抗菌活性B
7位酰胺的α位引入亲脂性基团，可扩大抗菌谱C
7位侧链肟型的甲氧基改变成羧基，可避免交叉过敏D
2位羧基是抗菌活性必需基团E
2位羧基制成酯，可改善口服吸收
考题
单选题在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加（）A
羟基B
卤素C
氨基D
羧基E
磺酸基
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