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题目内容
(请给出正确答案)
下面哪个药物具有手性碳原子,临床上用S(+)-异构体
A.安乃近
B.吡罗昔康
C.萘普生
D.羟布宗
E.双氯芬酸钠
B.吡罗昔康
C.萘普生
D.羟布宗
E.双氯芬酸钠
参考答案
参考解析
解析:临床上萘普生用S-构型的右旋光学活性异构体。萘普生抑制前列腺素生物合成的括性是阿司匹林的12倍,布洛芬的3~4倍,但比吲哚美辛低,仅为其的1/300。
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考题
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下:
有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
考题
下述对布洛芬描述正确的是()A、分子中含有手性碳原子B、体内代谢迅速,所有代谢产物失活C、体内的主要代谢产物是S(+)-构型D、临床使用S(+)异构体E、在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体
考题
单选题关于普萘洛尔的叙述不正确的是A
外消旋体的毒性比单个对映体弱B
含有一个手性碳原子,活性(-)-(s)-异构体(+)-(R)-异构体,临床用其外消旋体C
为非选择性β受体阻断剂D
结构中含有异丙氨基E
临床上用外消旋体
考题
单选题以下关于盐酸乙胺丁醇的说法正确的是()。A
属于抗真菌药物B
分子中有2个手性碳原子,所以有4个光学异构体C
分子中有2个手性碳原子,只有3个光学异构体D
分子中存在顺反异构
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