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结构存在几何异构,E异构体对NA重摄取的活性强,而Z异构体对5-HT重摄取的活性强
A.多塞平
B.帕罗西汀
C.西酞普兰
D.文拉法辛
E.米氮平
B.帕罗西汀
C.西酞普兰
D.文拉法辛
E.米氮平
参考答案
参考解析
解析:在二苯并环庚二烯环中的碳原子用氧原子取代得到二苯并噁嗪结构,其代表药物多塞平。氧原子的引入使三环系统不对称,从而导致了两个几何异构体的形成:E型(trans-)和Z型(cis-)。多塞平是以85:15的E型和Z型异构体的混合物来给药的,其中Z型异构体抑制5-羟色胺重摄取的活性较强,E型异构体抑制去甲肾上腺素重摄取的活性较优。
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考题
氟伏沙明A.口服吸收良好,生物利用度100%B.生物利用度20%~36%,食物能促进其口服吸收,提高生物利用度C.生物利用度不受抗酸药物或食物的影响D.其小剂量时主要抑制5-HT的重摄取,大剂量时对5-HT和NE的重摄取均有抑制作用E.优点是没有兴奋和镇静作用,也不影响单胺氧化酶的活性及NA的重摄取上述各类抗抑郁药特点中
考题
抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是A.R和S异构体活性强度相同
B.R和S异构体活性相反
C.R和S异构体活性不同
D.R异构体活性大于S异构体
E.S异构体活性大于R异构体
考题
单选题关于布洛芬的说法,错误的是()。A
该药物结构存在羧基,因此可溶于氢氧化钠水溶液B
该药的R-异构体活性高于S-异构体C
体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体D
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该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯
考题
多选题哪些药物的理化性质能够直接影响药物的活性?( )A解离度B光学异构体C分配系数D溶解度E几何异构体
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