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题目内容
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单选题
分子中含有苯并呋喃结构,S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是()
A
多塞平
B
帕罗西汀
C
西酞普兰
D
文拉法辛
E
米氮平
参考答案
参考解析
解析:
西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的5-羟色胺重摄取抑制剂,西酞普兰有一个手性碳,但药用为外消旋体。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体,艾司西酞普兰对5-羟色胺具有较高的亲和力和选择性。艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对映体活性的至少27倍。
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考题
下列说法正确的是A.R-(—)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性B.R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C.吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D.布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
考题
布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )
A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大
考题
A.在分子结构中含有手性中心,可形成对映异构体的维生素类药物是
B.含有季铵盐结构的维生素类药物是
C.在分子结构中含有多个双键,可形成顺反异构体的维生素类药物是
D.以苯并二氢吡喃为母体的维生素类药物是
E.具有促进凝血作用的维生素类药物是维生素A
考题
抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是A.R和S异构体活性强度相同
B.R和S异构体活性相反
C.R和S异构体活性不同
D.R异构体活性大于S异构体
E.S异构体活性大于R异构体
考题
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下:
有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
考题
下述对布洛芬描述正确的是()A、分子中含有手性碳原子B、体内代谢迅速,所有代谢产物失活C、体内的主要代谢产物是S(+)-构型D、临床使用S(+)异构体E、在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体
考题
单选题关于布洛芬的说法,错误的是()。A
该药物结构存在羧基,因此可溶于氢氧化钠水溶液B
该药的R-异构体活性高于S-异构体C
体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体D
属于非甾体抗炎药E
该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯
考题
多选题下述对布洛芬描述正确的是()A分子中含有手性碳原子B体内代谢迅速,所有代谢产物失活C体内的主要代谢产物是S(+)-构型D临床使用S(+)异构体E在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体
考题
单选题关于普萘洛尔的叙述不正确的是A
外消旋体的毒性比单个对映体弱B
含有一个手性碳原子,活性(-)-(s)-异构体(+)-(R)-异构体,临床用其外消旋体C
为非选择性β受体阻断剂D
结构中含有异丙氨基E
临床上用外消旋体
考题
单选题下列说法正确的是()A
R-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性B
R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C
吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D
布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E
美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
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