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单选题
分子中含有苯并呋喃结构,S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是()
A

多塞平

B

帕罗西汀

C

西酞普兰

D

文拉法辛

E

米氮平


参考答案

参考解析
解析: 西酞普兰是分子含有苯并呋喃结构的5-羟色胺重摄取抑制剂,西酞普兰有一个手性碳,但药用为外消旋体。艾司西酞普兰是西酞普兰的S对映体,艾司西酞普兰对5-羟色胺具有较高的亲和力和选择性。艾司西酞普兰的抗抑郁活性为西酞普兰的2倍,是R对映体活性的至少27倍。
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考题 下列说法正确的是A.R-(—)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性B.R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C.吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D.布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同

考题 具有雌激素作用的药物已烯雌酚的活性异构体是( )。A.S一异构体B.R一异构体C.Z一异构体D.E一异构体E.L-异构体

考题 布洛芬有一对对映异构体,其S-异构体活性比R-异构体___(强或弱),临床用其外消旋体。

考题 布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( ) A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大

考题 与马来酸氯苯那敏的叙述不符的是A:丙胺类抗过敏药B:有嗜睡副作用C:S-(+)异构体活性比消旋体强2倍D:R-(-)异构体活性比消旋体强2倍E:化学结构中含有吡啶环

考题 具有雌激素作用的药物己烯雌酚的活性异构体是A.E-异构体 B.Z-异构体 C.R-异构体 D.S-异构体 E.L-异构体

考题 A.在分子结构中含有手性中心,可形成对映异构体的维生素类药物是 B.含有季铵盐结构的维生素类药物是 C.在分子结构中含有多个双键,可形成顺反异构体的维生素类药物是 D.以苯并二氢吡喃为母体的维生素类药物是 E.具有促进凝血作用的维生素类药物是维生素A

考题 抗组胺药异丙嗪的对映异构体之间药理活性关系是A.R和S异构体活性强度相同 B.R和S异构体活性相反 C.R和S异构体活性不同 D.R异构体活性大于S异构体 E.S异构体活性大于R异构体

考题 芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。 二者结构如下: 有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体 B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体 C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体 D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体 E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大

考题 结构中具有两个手性中心,临床上用(-)-(3S,4R)-异构体,体内不能脱甲基代谢,代谢物也无活性的5-HT重摄取抑制剂抗抑郁药物是

考题 与马来酸氯苯那敏性质不符的是A:具有升华性 B:结构只含有吡啶环 C:S(+)异构体的活性比R(-)异构体的活性强 D:结构类型属于丙胺类 E:为强效非镇静性H,受体拮抗剂

考题 与马来酸氯苯那敏性质不符的是A.具有升华性 B.结构只含有吡啶环 C.S(+)异构体的活性比R(-)异构体的活性强 D.结构类型属于丙胺类 E.为强效非镇静性H受体拮抗剂

考题 为取代苯甲酸衍生物,分子中含有一个手性碳,S-异构体的活性大于R-异构体,在体内代谢迅速,作为餐时血糖调节剂的降血糖药物是

考题 分子中含有苯并呋喃结构,S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是A.多塞平 B.帕罗西汀 C.西酞普兰 D.文拉法辛 E.米氮平

考题 A. B. C. D. E.虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强,但在体内会发生手性转化,以外消旋体上市的药物是( )。

考题 结构存在几何异构,E异构体对NA重摄取的活性强,而Z异构体对5-HT重摄取的活性强A.多塞平 B.帕罗西汀 C.西酞普兰 D.文拉法辛 E.米氮平

考题 结构存在几何异构,E异构体对NA重摄取的活性强,而Z异构体对5-HT重摄取的活性强的是()A、多塞平B、帕罗西汀C、西酞普兰D、文拉法辛E、米氮平

考题 分子中含有苯并呋喃结构,S异构体阻断5-HT的重摄取活性比R异构体强的药物是()A、多塞平B、帕罗西汀C、西酞普兰D、文拉法辛E、米氮平

考题 布洛芬有一对对映异构体,其S—异构体的活性比R—异构体()(强或弱),临床用其()(左旋体、右旋体或外消旋体)。

考题 下述对布洛芬描述正确的是()A、分子中含有手性碳原子B、体内代谢迅速,所有代谢产物失活C、体内的主要代谢产物是S(+)-构型D、临床使用S(+)异构体E、在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体

考题 芳氧苯氧基丙酸类除草剂具旋光性,S异构体具生物活性,R异构体无活性或活性极低。

考题 单选题结构存在几何异构,E异构体对NA重摄取的活性强,而Z异构体对5-HT重摄取的活性强的是()A 多塞平B 帕罗西汀C 西酞普兰D 文拉法辛E 米氮平

考题 填空题布洛芬有一对对映异构体,其S—异构体的活性比R—异构体()(强或弱),临床用其()(左旋体、右旋体或外消旋体)。

考题 单选题关于布洛芬的说法,错误的是()。A 该药物结构存在羧基,因此可溶于氢氧化钠水溶液B 该药的R-异构体活性高于S-异构体C 体内的酶可将活性低的光学异构体转化为活性高的光学异构体D 属于非甾体抗炎药E 该药物结构中存在的羧基经过化学反应可与乙醇成酯

考题 多选题下述对布洛芬描述正确的是()A分子中含有手性碳原子B体内代谢迅速,所有代谢产物失活C体内的主要代谢产物是S(+)-构型D临床使用S(+)异构体E在体内R(-)异构体可以转化为S(+)异构体

考题 单选题关于普萘洛尔的叙述不正确的是A 外消旋体的毒性比单个对映体弱B 含有一个手性碳原子,活性(-)-(s)-异构体(+)-(R)-异构体,临床用其外消旋体C 为非选择性β受体阻断剂D 结构中含有异丙氨基E 临床上用外消旋体

考题 单选题下列说法正确的是()A R-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性B R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C 吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D 布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E 美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同