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结构6位多了一个β-取向的羟基,药物的极性增强,难以透过血-脑屏障,中枢作用很弱,其合成品又称654-2的是
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参考答案
参考解析
解析:山茛菪碱是山莨菪醇与托品酸结合的酯,天然品具左旋性称654-1,合成品为外消旋体称654-2,与托品醇相比,在6位多了一个β-取向的羟基,这使得山莨菪碱分子的极性增强,难以透过血-脑屏障,中枢作用很弱。
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考题
下列关于血-脑屏障的叙述,哪一项是正确的?()
A、毛细血管的内皮、基膜和血管周足等结构可能是血-脑屏障的形态学基础B、血-脑屏障又称血-脑脊液屏障C、O2、CO2及许多离子都能自由通过血-脑屏障D、葡萄糖、甘露醇和蔗糖都不能通过血-脑屏障E、水溶性物质易透过血-脑屏障
考题
药物透过血脑屏障的特点之一是A、透过脑内的毛细血管内皮细胞即可进入脑内B、治疗脑疾病,应使用极性高的水溶性药物C、治疗脑疾病,应使用极性低的脂溶性药物D、为减少中枢神经系统的不良反应,可使用极性低的脂溶性药物
考题
关于山莨菪碱的说法不正确的是()。A、天然山莨菪碱具有左旋性B、合成的外消旋体称为654-1C、6位醇羟基使极性增强,难以透过血脑屏障D、合成品的副作用比天然品略大E、结构中不含酚羟基
考题
下列关于解痉药的叙述中错误的是A、山莨菪碱分子的极性强,难以透过血脑屏障,中枢作用很弱B、丁溴东莨菪碱为东莨菪碱季铵化得到的药物,由于季铵离子难以进人中枢,降低了对中枢神经系统的作用C、后马托品由托品醇与羟基丙乙酸成酯,比阿托品作用快而弱,持续时间短D、东莨菪碱的脂溶性增强,易进入中枢神经系统,是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物E、东莨菪碱具左旋性,遇弱酸液时易发生消旋化
考题
下列有关莨菪类药物构效关系的叙述中,错误的是A.引入6β-羟基可使药物的中枢作用降低B.这类药物的极性大小顺序为山莨菪碱>阿托品>东莨菪碱C.经季铵化修饰后,中枢作用增强D.这类药物的中枢作用强弱顺序为东莨菪碱>阿托品>山莨菪碱E.在托品烷的6,7位引入一个环氧基,可增强中枢作用
考题
以下叙述中与苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构特点相符的是A.侧链α-碳上无羟基取代时,极性较弱,易进入血-脑脊液屏障B.基本化学结构是β-苯丙胺C.侧链α-碳上有羟基取代时,该碳原子具有手性,其R-构型左旋体的活性较高D.苯环3,4位上有两个酚羟基的药物是儿茶酚胺类,具有较大极性,外周作用比中枢作用强E.将苯环上取代的两个酚羟基都去掉,中枢作用增强,外周作用增强
考题
【122-124】 A.氢溴酸后马托品B.硫酸阿托晶 C.氢溴酸东莨菪碱D.氢溴酸山莨菪碱 E.丁溴东茛菪碱122.托品烷分子中含有环氧基,对中枢具有较强作用的药物是 123.托品烷分子中含有羟基,难以透过血脑屏障的药物是 124.托品烷分子中含有季铵结构,中枢作用较弱的药物是
考题
脑组织对外来物质有选择摄取的能力称为血-脑脊液屏障,其功能在于保护中枢神经系统,使具有更加稳定的化学环境。易通过血-脑脊液屏障的药物是()A、弱酸性药物B、弱碱性药物C、极性药物D、水溶性药物E、大分子药物
考题
药物透过血脑屏障的特点之一是()。A、透过脑内的毛细血管内皮细胞即可进入脑内B、治疗脑疾病,可使用极性高的水溶性药物C、治疗脑疾病,可使用极性低的脂溶性药物D、为减少中枢神经系统的不良反应,可使用极性低的脂溶性药物E、多数药物在脑脊液中浓度比血浆浓度高
考题
单选题药物透过血脑屏障的特点之一是()。A
透过脑内的毛细血管内皮细胞即可进入脑内B
治疗脑疾病,可使用极性高的水溶性药物C
治疗脑疾病,可使用极性低的脂溶性药物D
为减少中枢神经系统的不良反应,可使用极性低的脂溶性药物E
多数药物在脑脊液中浓度比血浆浓度高
考题
单选题正常脑脊液中,pH比动脉血低的原因是( )。A
氯离子易通过血-脑屏障B
钠离子易通过血-脑屏障C
二氧化碳易透过血-脑屏障D
碳酸氢根易透过血-脑屏障E
氢离子易透过血-脑屏障
考题
单选题脑组织对外来物质有选择摄取的能力称为血-脑脊液屏障,其功能在于保护中枢神经系统,使具有更加稳定的化学环境。易通过血-脑脊液屏障的药物是()A
弱酸性药物B
弱碱性药物C
极性药物D
水溶性药物E
大分子药物
考题
单选题下列关于血一脑屏障,正确的叙述是( )。A
毛细血管的内皮、基膜和星状胶质细胞的血管周足等结构可能是血一脑屏障的形态学基础B
血一脑屏障又称血一脑脊液屏障C
O2、CO2及许多离子都能自由通过血一脑屏障D
葡萄糖、甘露醇和蔗糖都不能通过血一脑屏障E
水溶性物质易透过血-脑屏障
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