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布洛芬在体内酶催化下,R-(-)-布洛芬发生构型逆转,转变为S-()-布洛芬,布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S : R的比值就越大,故通常以外消旋形式应用
参考答案和解析
错
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考题
下列叙述正确的是A.萘普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B.萘普生有一定的镇痛和抗感染作用C.布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为R-(—)-异构体D.布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大E.布洛芬与萘普生的化学性质不同
考题
下列说法正确的是A.R-(—)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性B.R-(—)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C.吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D.布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E.美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
考题
下列叙述正确的是A、萘普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C、布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为R-(—)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同
考题
布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )
A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大
考题
[109~111]A.贝诺酯B.对乙酰氨基酚C.萘普生D.双氯芬酸钠E.布洛芬109.代谢产物具有肝毒性的药物是110.在体内经水解代谢而产生作用的药物是111.在体内经代谢,R-对映体可转化为S-对映体的药物是
考题
对布洛芬描述正确的有A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体D:在体内R-异构体可转变成S-异构体E:在体内S-异构体可转变成R-异构体
考题
下列叙述正确的是A.萘普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液
B.萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎
C.布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为R-(-)-异构体
D.布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大
E.布洛芬与萘普生的化学性质不同
考题
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下:
有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
考题
布洛芬的药物结构为,布洛S型异构体的活性比R型
异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是A.布洛芬R型异构体的毒性较小
B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大
考题
下列说法正确的是()A、R-(-)-布洛芬异构体有活性,S-(+)-布洛芬异构体无活性B、R-(-)-萘普生异构体活性强于S-(+)-萘普生异构体C、吲哚美辛结构中含有酯键,易被酸水解D、布洛芬属于1,2-苯并噻嗪类E、美洛昔康对慢性风湿性关节炎抗感染镇痛效果与吡罗昔康相同
考题
下列叙述正确的是()A、萘普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B、萘普生有一定的镇痛和抗炎作用C、布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为R-(-)-异构体D、布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大E、布洛芬与萘普生的化学性质不同
考题
单选题下列叙述正确的是()A
萘普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B
萘普生有一定的镇痛和抗炎作用C
布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为R-(-)-异构体D
布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大E
布洛芬与萘普生的化学性质不同
考题
单选题布洛芬口服混悬剂【处方】 布洛芬20g 羟丙基纤维素20g 山梨醇250g 甘油30ml 枸缘酸适量 加蒸馏水至1000ml关于布洛芬的说法错误的是()A
布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药B
布洛芬分子中有两个手性碳原子C
布洛芬的S异构体的活性比R异构体强D
临床使用外消旋体E
临床中主要用于治疗关节炎
考题
单选题关于布洛芬与萘普生,下列叙述正确的是()。A
萘普生能溶于水,不溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液B
萘普生适用于治疗风湿性和类风湿性关节炎C
布洛芬以消旋体给药,但其药效成分为R-(-)-异构体D
布洛芬消炎作用与阿司匹林相似,但副作用较大E
布洛芬与萘普生的化学性质不同
考题
单选题A
布洛芬R型异构体的毒性较小B
布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C
布洛芬S型异构体化学性质不稳定D
布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E
布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大
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