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苯乙醇胺类药物中，在侧链氨基上引入体积大的烷基取代基，会导致的作用是
A．对β受体选择性增大
B．对β1受体选择性增大
C．对α受体选择性增大
D．对α1受体选择性增大
参考答案和解析
C
更多 “苯乙醇胺类药物中，在侧链氨基上引入体积大的烷基取代基，会导致的作用是A．对β受体选择性增大B．对β1受体选择性增大C．对α受体选择性增大D．对α1受体选择性增大” 相关考题
考题
下列有关诺氟沙星构效关系的描述不正确的是 ()
(A) 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大(B) 在5位取代基中，以氨基或甲基取代，抗革兰氏阴性菌活性增加。(C) 3位羧基和 4位酮基是此类药物产生药效必不可缺少的部分。(D) 6位上引入氟原子后活性降低
考题
青霉素G不能口服，需肌肉注射给药，是因为()A:在胃酸的条件下β-内酰胺环开环和侧链水解而失活B:侧链有吸电子取代基而导致β-内酯环在酸性下易开环而失活C:侧链有体积大的取代基D:侧链有极性取代基E:以上都不对
考题
关于青霉素结构改造，得到的一系列半合成青霉素的描述，不正确的是A.青霉素的6位侧链被苯氧乙酰氨基取代得到耐酸的非奈西林B.青霉素的6位侧链被3-苯基-5-甲基异恶唑取代得到耐酶的苯唑西林C.青霉素的6住酰胺侧链引入苯甘氨酸得到广谱的氨苄西林D.将青霉素的6位侧链引入-OH得到生物利用度较高的阿莫西林E.将青霉素的6位侧链引入哌嗪酮得到哌拉西林
考题
下列叙述中哪些项与巴比妥类药物的构效关系相符A．环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜B．氮原子上引入甲基，可增加脂溶性C．用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长D．两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥E．环上5位取代基的结构会影响作用时间
考题
不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是A．具有苯乙胺基本结构B．乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用C．苯环上l～2个羟基取代可增强作用D．氨基β位羟基的构型，一般R构型比S构型活性大E．氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强
考题
关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是A．有一个苯环和氨基侧链的基本结构B．酚羟基的存在使作用减弱C．酚羟基的存在使作用时间缩短D．氨基侧链上α－碳引入甲基时中枢兴奋作用增强E．氨基上的取代基增大时，α受体效应减弱，B受体效应增强
考题
青霉素G不能口服，需肌肉注射给药，是因为A．侧链有体积大的取代基B．侧链有吸电子取代基而导致β－内酯环在酸性下易开环而失活C．在胃酸的条件下β－内酰胺环开环和侧链水解而失活D．侧链有极性取代基E．以上都不对
考题
耐酸半合成青霉素的结构特征是A.6一氨基青霉烷酸(6－APA)B.7.氨基头孢烷酸(7－ACA)C.侧链具有吸电子基团D.侧链酰胺上引入体积较大的基团E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
考题
青霉素类抗生素保持生物活性的基本结构是A.6一氨基青霉烷酸(6－APA)B.7.氨基头孢烷酸(7－ACA)C.侧链具有吸电子基团D.侧链酰胺上引入体积较大的基团E.将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
考题
耐酶半合成青霉素的结构特征A、6-氨基青霉烷酸(6-APA)B、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)C、侧链具有吸电子基团D、侧链酰胺上引入体积较大的基团E、将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
考题
关于拟肾上腺素药构效关系的叙述错误的是A、有一个苯环和氨基侧链的基本结构B、酚羟基的存在使作用减弱C、酚羟基的存在使作用时间缩短D、氨基侧链上α-碳引入甲基时中枢兴奋作用增强E、氨基上的取代基增大时，α受体效应减弱，β受体效应增强
考题
关于对氨基苯甲酸酯类局麻药的叙述，以下哪些是正确的（ ）。A．苯甲酸酯苯环邻位上增加取代基，因空间位阻作用，使酯水解速率减慢B．苯环氨基上的氢以烃基取代，局麻用增强，毒性也增大C．侧链上酯氨基大部分药物为仲胺D．侧链上酯氨基大部分药物为叔胺E．酯键中的氧原子以硫原子取代，局麻作用增强，毒性也增大
考题
耐酸半合成青霉素的结构特征A、6-氨基青霉烷酸(6-APA)B、7-氨基头孢烷酸(7-ACA)C、侧链具有吸电子基团D、侧链酰胺上引入体积较大的基团E、将一些极性基团引入到酰胺的侧链中
考题
不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是A.具有苯乙胺基本结构
B.乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用
C.氨基β位羟基的构型，一般R构型比S型构型活性大
D.氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强
E.苯环1～2个羟基取代可增强作用
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述与事实不符A.2位上引入取代基后活性增强
B.3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分
C.在5位取代基中，以氨基取代活性最佳，其他基团活性均减少
D.N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好
E.在7位上引入各种取代基均使活性增力口，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
选择性β1受体阻断剂的结构特点是A.在苯环上连有甲氧乙基
B.在丙醇胺侧链的间位连有取代基
C.在丙醇胺侧链的对位连有取代基
D.在丙醇胺侧链N上连有取代基
E.在丙醇胺侧链的邻位连有取代基
考题
不符合苯乙胺类拟肾上腺素药物构效关系的是（）A、具有苯乙胺基本结构B、乙醇胺侧链上α位碳有甲基取代时，有利于支气管扩张作用C、苯环上1～2个羟基取代可增强作用D、氨基β位羟基的构型，一般R构型比S构型活性大E、氨基上取代烷基体积增大时，支气管扩张作用增强
考题
下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述不正确的是（）。A、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B、2位上引入取代基后活性增加C、3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D、在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E、在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
下面叙述的内容与磺胺类药物构效关系相符的是（）。A、苯环可以用其他环代替B、苯环上的氨基和磺酰氨基必须处于对位C、氨基N4上一定要有取代基D、磺酰氨基N1的单取代物，大部分以杂环取代为主E、苯环上除氨基和磺酰氨基外，还可以引入其他基团
考题
单选题下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）。A
N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B
2位上引入取代基后活性增加C
3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D
在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E
在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大
考题
填空题烯烃作C-烷基化剂时，总是引入带（）链的烷基。
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