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填空题
布洛芬有一对对映异构体,其S—异构体的活性比R—异构体()(强或弱),临床用其()(左旋体、右旋体或外消旋体)。
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考题
关于普萘洛尔的叙述不正确的是A.外消旋体的毒性比单个对映体弱B.含有一个手性碳原子,活性(-)-(S)-异构体(+)-(R)-异构体,临床用其外消旋体C.为非选择性B受体阻断剂D.结构中含有异丙氨基E.临床上用外消旋体
考题
对盐酸伪麻黄碱描述正确的是( )。A.为(1S,2R)构型,右旋异构体B.为(1R,2S)构型,左旋异构体C.为(1S,2S)构型,右旋异构体D.为(1R,2R)构型,左旋异构体E.为(1R,2S)构型,内消旋异构体
考题
对盐酸伪麻黄碱描述正确的是A.为( IS,2R)构型,右旋异构体B.为( 1R,2S)构型,左旋异构体C.为(1S,2S)构型,右旋异构体D.为( 1R,2R)构型,左旋异构体E.为( 1R,2S)构型,内消旋异构体
考题
布洛芬的药物结构为布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市基原因是( )
A.布洛芬R型异构体的毒性较小B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活体内清除率大
考题
对布洛芬描述正确的有A:R-异构体和S-异构体的药理作用相同B:R-异构体的抗炎作用强于S-异构体C:R-异构体的抗炎作用弱于S-异构体D:在体内R-异构体可转变成S-异构体E:在体内S-异构体可转变成R-异构体
考题
对盐酸伪麻黄碱描述正确的是A:为(1S,2R)构型,右旋异构体B:为(1R,2S)构型,左旋异构体C:为(1S,2S)构型,右旋异构体D:为(1R,2R)构型,左旋异构体E:为(1R,2S)构型,内消旋异构体
考题
芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α位引入甲基得到的,甲基的引入限制了羧基的自由旋转,使其保持适合与受体或酶结合的构象,提高消炎作用,毒性也有所降低。引入甲基使羧基α碳原子具有手性,(S)-异构体活性优于(R)-异构体,如萘普生(S)-异构体活性是(R)-异构体活性的35倍,临床上以(S)-异构体上市。但同类药物布洛芬临床上则以外消旋体上市。
二者结构如下:
有关布洛芬下列说法正确的有A.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(S)-异构体
B.布洛芬与受体或酶结合的优势构象是(R)-异构体
C.布洛芬在体内能发生(S)-异构体自动转化为(R)-异构体
D.布洛芬在体内能发生(R)-异构体自动转化为(S)-异构体
E.布洛芬在消化道滞留的时间越长,其S:R就越大
考题
布洛芬的药物结构为,布洛S型异构体的活性比R型
异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是A.布洛芬R型异构体的毒性较小
B.布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体
C.布洛芬S型异构体化学性质不稳定
D.布洛芬S型异构体与R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用
E.布洛芬S型异构体在体内比R型异构体易被同工酶CYP3A4羟基化失活,体内清除率大
考题
单选题关于普萘洛尔的叙述不正确的是A
外消旋体的毒性比单个对映体弱B
含有一个手性碳原子,活性(-)-(s)-异构体(+)-(R)-异构体,临床用其外消旋体C
为非选择性β受体阻断剂D
结构中含有异丙氨基E
临床上用外消旋体
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